巴丹(6-溴乙酰基-2-二甲氨基萘)是一种极性敏感的荧光探针[1]。
LY-272015盐酸盐是一种口服活性、特异性5-HT2B受体拮抗剂。LY-272015盐酸盐完全抑制5-HT或BW723C86诱导的ERK2磷酸化。LY-272015盐酸盐在去氧皮质酮醋酸酯(DOCA)-盐性高血压大鼠中具有降压作用[1][2]。
Amino-PEG13-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
蔷薇酸是一种A环收缩的三萜,可以从蔷薇的根中分离出来。蔷薇酸通过诱导细胞周期阻滞、细胞周期相关蛋白表达下调、细胞迁移抑制、DNA损伤和半胱天冬酶激活介导的凋亡来抑制胃癌细胞增殖[1][2]。
硫卟啉-d7是氘标记的硫卟啉[1]。Thiorphan是一种选择性NEP(奈普赖氨酸)抑制剂,IC50为6.9 nM[2]。
1-Phenyl-2-pyrrolidinone (1-Phenylpyrrolidin-2-one) 是一种 GABA 类似物,具有镇静作用,50-100 mg/kg(静脉注射)可减少大鼠的探索行为。1-Phenyl-2-pyrrolidinone 也被证明可以抑制狗和猫的情绪反应。 1-Phenyl-2-pyrrolidinone 可诱导对情绪压力的升压反应减少,但不影响压力感受器的正常的反射功能。
Shionone 从 Aster tataricus 中分离,是一种三萜类化合物,具有镇咳,抗炎活性。 Shionone 具有独特的六元四环骨架和 3-氧代-4-单甲基结构。
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
Thapsigargin 是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。
Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C (5-HT2C) 受体激动剂,EC50 为 8 nM。
Thiol-C10-amide-PEG8 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
GPR35 agonist 1 (compound 50)是一种高效特异性的 GPR35 激动剂,EC50 值为 5.8 nM,具有很好的成药性。
Salinomycin是具有强大的抗菌 (anti-bacterial) 活性的抗球虫药,和靶向人类癌症干细胞的新型抗癌剂。
LC动力学稳定剂-2是一种有效的淀粉样免疫球蛋白轻链(LC)动力学稳定剂,EC50为24 nM【1】。
Bcl-2-IN-10是一种活性Bcl-1抑制剂,可释放多达四种一氧化氮(NO)分子。Bcl-2-IN-10对癌细胞具有细胞毒性活性,如人类白血病、乳腺癌和肺癌。Bcl-2-IN-10诱导细胞凋亡并使细胞周期停滞在G2/M期,可用于癌症相关研究[1]。
FAPI-34是一种成纤维细胞激活蛋白(FAP)抑制剂,具有良好的药代动力学和生化特性。(专利WO2019154886A1)。
PR-104(钠)是一种选择性缺氧激活的DNA交联剂,可用于多种肿瘤异种移植模型的研究。PR-104(钠)作为氮芥前体药物,有效地转化为亲脂性更强的二硝基苯甲酰胺酯醇PR-104A[1]。
JNJ-42041935是高效的,竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂,抑制PHD1, PHD2, and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04,7.29 ±0.05和7.65±0.09。
Phenylacetylglutamine-D5 (NSC 203800-D5;Phenylacetyl-L-glutamine-D5) 是 Phenylacetylglutamine (HY-W050026 ) 的一种氘代化合物。Phenylacetylglutamine 是一种结肠微生物代谢物,源于氨基酸发酵。
Biotin-C1-PEG3-C3-amine (TFA) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
庚基苯-d5是氘标记的庚基苯[1]。
S-(+)-Arundic Acid ((S)ONO-2506) 是 Arundic Acid 的 S-对映体。Arundic acid 一种星形胶质细胞调节剂,有用于中风和阿尔茨海默病的研究的潜力。
Fmoc-NH-PEG8-CH2CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。
Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是 t-Bu 修饰的 Thalidomide (HY-14658),可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 末端的 t-Bu 保护基团,可在酸性条件下脱除,进而参与 PROTAC 分子的合成。Thalidomide-4-NH-PEG2-COO(t-Bu) 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
3',5'-二-O-苯甲酰基-2'-脱氧-2'-氟-3-去氮-阿拉伯哌啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。