BTA-EG4是一种过氧化氢酶-淀粉样蛋白相互作用抑制剂,可显著增强淀粉样肽在过氧化氢酶过表达神经元细胞中的神经毒性,可用于神经退行性疾病的研究[1]。
Ac-Gly-Lys-OMe 是尿激酶的底物。Ac-Gly-Lys-OMe 可用于测量小分子抑制剂对尿激酶活性的影响。
RP101075 是 Ozanimod 的活性代谢物,是一种有效的口服 S1PR1 激动剂,EC50 为 0.27 nM。RP101075 在 S1PR5 (EC50=5.9 nM) 上的选择性大于 100 倍,在 S1PR 2、3 和 4 上的选择性大于 10000 倍。RP101075 显示优越的心血管安全性。
通过抑制IκB激酶磷酸化和Smad3磷酸化来抑制TNF-α和TGF-β1的双重抑制剂；减弱小鼠中LPS/GaIN诱导的肝脏炎症,并下调TGF-β1诱导的纤维化基因表达；通过下调肾纤维化模型中炎性细胞因子和纤维化基因表达来减轻肾脏炎症和纤维化。
溴-PEG2-乙酸是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
XmAb 5592是一种人源化的Fc工程化抗HM1.24抗体,与FcγRIIIa和FcγRIIa受体的结合增强,通过抗体依赖性细胞毒性(ADCC)和抗体依赖性吞噬细胞(ADCP)增强HM1.24特异性多发性骨髓瘤(MM)细胞体外裂解[1]。
Phosphatase Binder-1 (comppund i-196) 提供双功能化合物,可有效使某些磷酸激活的靶蛋白去磷酸化。Phosphatase Binder-1 在癌症中发挥着重要作用。
5-Methyl-5,6-dihydrouridine 是大鼠腹水肿瘤染色体 RNA 中的次要成分,可用于核酸修饰。
H3B-6545 是一种口服有效的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。
PROTAC Bcl-xL降解剂-3是一种有效的ROTAC Bcl-xL降解剂(WO2020163823A2,化合物44)[1]。
呋喃唑酮-d4是氘标记的呋喃唑酮。
CDK2-IN-15(化合物19)是CDK2的抑制剂,IC50为2.9μM。CDK2-IN-15可用于癌症研究[1]。
Lestaurtinib (CEP-701;KT-5555) 是一种多激酶抑制剂,对Trk受体酪氨酸激酶家族具有强大的活性。 Lestaurtinib抑制JAK2,FLT3 和 TrkA 的 IC50 分别为0.9,3,小于25 nM。
(4-羟基-1,1-二氧化四氢噻吩-3-基)甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Pravastatin是HMG-CoA还原酶抑制剂,对甾醇合成的IC50为5.6 μM。
C-021二盐酸盐是一种有效且口服生物可利用的CCR4拮抗剂,IC50分别为0.14μM和0.039μM,用于抑制人和小鼠的趋化性。
OSU-03012 是一种 PDK-1 抑制剂,IC50 为 5 μM。
[(叔丁氧羰基)氨基](3-氯苯基)乙酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
FAS-IN-1是脂肪酸合成酶FAS抑制剂,IC50值为10nM。
Lucigenin(L-6868; NSC-151912)是一种化学发光探针用于检测内源性产生的超氧阴离子自由基在细胞的存在。
N-Boc-N-bis(PEG4-azide) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
l-萘普生((R)萘普生)是(S)-萘普生的对映体。l-萘普生可抑制Cdc42和Rac1(EC50分别为96μM和212μM),并显示出抗肿瘤活性[1][2][3]。
Soyasaponin Ac 是一种从大豆种子中分离出来的三萜。
PF-6274484是EGF受体的抑制剂(EGFR；野生型EGFR和抑制剂抗性EGFRL858R/T790M的IC50分别为0.18和0.14nM)。
Hexachloroparaxylene 可用于猪片形吸虫病的研究。
Lagotisoide D是云南兔耳草中的一种lridoid糖苷[1]。
LLY-283 是一种有效的,选择性的,可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强,IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM,具有抗肿瘤活性。