Osanetant (SR142801) 是一种选择性的 NK3 受体拮抗剂。Osanetant 有抗焦虑和抗抑郁的作用,并被研究用于治疗精神分裂症。
Crassicauline A (Crassicaulin A) 是乌头根中的一种有生物活性的生物碱。Crassicauline A (Crassicaulin A) 对赤拟谷盗成虫具有拒食剂活性,其作用的 EC50 值为 1134.5 ppm。
Carlumab(CNTO 888)是一种高亲和力的人源化抗CCL2(趋化因子配体2)抗体。Carlumab可用于癌症研究,尤其是前列腺癌[1]。
GLP-1受体激动剂9是从WO2020234726 A1[1]中提取的GLP-1受体激动剂,实施例7。
m-PEG9-Br 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Corin 是组氨酸赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 和组氨酸脱乙酰化酶 (HDAC) 的双重抑制剂,其对 LSD1 的 Ki(inact) 值为 110 nM,对 HDAC1 的 IC50 值为 147 nM。
阿米替林是α1-肾上腺素受体的选择性激动剂。阿米地孕酮抑制输精管上皮和前列腺的单脉冲场收缩[1]。
Salirepin 是一种酚苷类物质,从 Idesia polycarpa 的果实中获得,能够抑制脂多糖诱导的一氧化氮的产生。
HBV-IN-21(化合物II-8b)是一种HBV DNA复制抑制剂,IC50为2.2µM。HBV-IN-21可与亲和力良好的HBV 4衣壳蛋白相互作用(KD=60.0μM)[1]。
Epitinib是一种口服活性和选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),旨在实现最佳的脑渗透。Epitinib可用于癌症研究[1][2]。
达穆林A是G中发现的一种皂甙。具有抗癌活性的绞股蓝[1]。
Fmoc-Phe(3,5-DiF)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
CCT128930盐酸盐是一种强效且选择性的AKT抑制剂(IC50=6 nM)。通过靶向AKT的Met282(PKA-AKT嵌合体的Met173),CCT128930盐酸盐比密切相关的PKA激酶(IC50=168 nM)具有28倍的选择性,以及比p70S6K(IC50=120 nM)具有20倍的选择性。CCT128930盐酸盐诱导细胞周期停滞、DNA损伤和自噬。抗肿瘤活性[1][2]。
Streptolysin O,A组链球菌毒素,是一个氧不稳定原型胆固醇结合细菌外毒素。Streptolysin O 导致细胞裂解和心脏毒性。Streptolysin O 用于细胞膜的可控渗透性。Streptolysin O 以两种形式存在,即还原活性状态和氧化可逆不活动状态。
氢化可卡因是一种Cbl抑制剂,在结肠炎中导致炎症小体介导的IL-18分泌。氢化可卡因增加糖酵解代谢中GLUT1的表达和细胞葡萄糖摄取。氢化可卡因作为一种药物,在癌症研究中具有镇痛作用[1][2][3]。
Colivelin是具有神经保护功能的多肽,也是 STAT3 的活化物。
β-Amyloid (1-40), FAM-labeled 是一个 FAM 荧光标记的 β-Amyloid (1-40) 肽 (λex= 492 nm and λem= 518 nm)。
Omadacycline甲苯磺酸盐是四环素类抗生素,能抑制细菌核糖体的30s亚基。
Laburnetin是一种异黄酮类抗菌剂。Laburnetin对真菌和水泡链球菌具有抗菌活性。Laburnetin增强了耐甲氧西林(HY-121544)金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株对甲氧西林的敏感性。Laburnetin可用于控制栽培物种的害虫[1][2][3]。
Tipranavir 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。
Metoprolol Succinate (Toprol XL)是β1受体选择性阻断剂。
Dofetilide N-oxide (UK-116856) 是 Dofetilide 的代谢产物。Dofetilide 是一种阻断钾通道的 III 类抗心律失常药物。
Azido-PEG3-S-PEG3-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
Bis-PEG5-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
L-亮氨酸-13C6,15N是13C-和15N-标记的L-亮氨酸。L-亮氨酸是一种必需的支链氨基酸(BCAA),可激活mTOR信号通路[1]。
丙雌烯-d3是氘标记的丙雌烯。丙雌三烯是雌二醇的合成乙醚,是一种局部有效的雌激素。丙雌三烯对阴道萎缩有有效作用,但吸收量最小[1][2]。
Bernardioside A 是一种从 Bellis bernardii 中分离的三萜皂苷。