大麻素G是为免疫功能低下的个体开发的营养膳食补充剂。
抗结核药物-25(化合物28)是一种抗结核药物,抗结核分枝杆菌H37Rv的细胞外IC50为0.42μM,细胞内IC50为0.20μM。抗结核药物-25具有良好的代谢稳定性[1]。
MS-PEG3-THP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
7-Acetoxy-1-methylquinolinium iodide (AMQI) 是胆碱酯酶的荧光底物 (Ex = 320 nm, Em = 410 nm)。水解 7-Acetoxy-1-methylquinolinium iodide (AMQI) 可用于荧光系统识别和验证抑制剂。
Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1 (compound 6) 是 Bcl-2 和Bcl-xl 的双抑制剂,信息来自专利WO2018027097A1。Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1 对Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分别为 2 nM 和5.9 nM。
LSP4-2022是一种新型有效的,选择性的脑渗透性mGluR4激动剂,在基于细胞的测定中EC50为0.11 uM；显示出比mGlu7和mGlu8高>100倍的选择性(IC50=11.6和29.2 uM),组无活性I和-II mGlu受体(EC50>100 uM)；抑制小鼠小脑切片中的神经传递,并且在氟哌啶醇诱导的过氧化氢酶试验中具有抗帕金森病特性。
(R) -5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮是一种二芳基庚烷类化合物,可在高良姜中找到。(R) -5-羟基-1,7-二苯基-3-庚酮通过激活Nrf2/ARE途径改善氧化应激和胰岛素抵抗[1]。
拓扑异构酶I抑制剂2(ZML-8)是一种DNA拓扑异构酶I(Top1)的高选择性抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂2抑制Top1活性并导致DNA损伤。拓扑异构酶I抑制剂2阻断G2/M期并诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用[1]。
异芦丁素II是一种二苯乙烯类化合物[1]。
m-PEG3-OMs 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PSI-7409 tetrasodium 是一种 sofosbuvir (PSI-7977) 的 5'-三磷酸活性代谢物,能够抑制 HCV NS5B polymerases,对 GT 1b_Con1,GT 2a_JFH1,GT 3a 和 GT 4a NS5B 聚合酶的 IC50 值分别为 1.6,2.8,0.7 和 2.6 μM。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 39 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 39 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
2'-O-Me-2-硫代-U-3'-磷磷酰亚胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Apixaban 是一种高度选择性的,可逆的 Factor Xa 抑制剂,抑制人和兔的 Factor Xa,Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。
N-(2-吡嗪羰基)-D-苯丙氨酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
Goniodiol 8-acetate 是一种从 Goniothalamus amuyon 的叶子中分离得到的苯乙烯吡喃酮类化合物。Goniodiol 8-acetate 具有细胞毒活性。
CL2 Linker 是 ADC 分子的一个连接桥。CL2-SN-38 和 CL2A-SN-38 拥有几乎等效的药物替代 (~6)、细胞结合 (Kd ~1.2 nM)、细胞毒性 (IC50 ~2.2 nM) 以及体外血清稳定性 (t1/2 ~20 小时)。
Bidenoside C (compound 10) 是一种聚乙炔苷 (Polyacetylene Glycoside),可从菊科金鸡菊 (Coreopsis lanceolata) 的花中分离得到。
FABP-IN-2是一种新型的FABP3配体。FABP-IN-2抑制FABP3/FABP4,IC50分别为1.16μM和4.27μM[1]。
IOX2钠是一种特异性脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂,其IC50为22 nM。IOX2钠通过上调HIF-1α的表达和抑制ROS的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2钠可用于血栓性疾病的研究[1][2]。
Drinidene 可用于研究疼痛疾病,详细信息请参考专利文献 AU2018254530A1。
Dasatinib D8 是氘标记的达沙替尼。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
Bis(2-cyanoethyl) diisopropylphosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的合成。
BCR-ABL-IN-7(化合物4)是一种WT和T315I突变ABL激酶抑制剂。BCR-ABL-IN-7有效抑制WT和T315I突变ABL激酶的活性。BCR-ABL-IN-7可用于慢性粒细胞白血病(CML)研究[1]。
1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酰胆碱-d4是氘标记的1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酰胆碱。1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酰胆碱(1,2-Distearoyl-sn-甘油-3-PC；DSPC)是一种圆柱形脂质。1,2-二硬脂酰-sn-甘氨酸
Dim16是一种双PCSK9/HMG-CoAR抑制剂,PCSK9的IC50值为19 nM。Dim16以0.8nM的IC50值抑制PCSK9-DLR结合。Dim16增加HepG2细胞中LDL的摄取[1]。
罗哌卡因-d7是氘标记的罗哌卡因。罗哌卡因是一种有效的钠通道阻滞剂。罗哌卡因通过可逆抑制神经纤维中的钠离子内流来阻断冲动传导[1][2]。罗哌卡因也是K2P(双孔域钾通道)TREK-1的抑制剂,COS-7细胞膜的IC50为402.7μM【3】。罗哌卡因用于神经病理性疼痛管理的研究[1]。
7-氰基-7-脱氧-2'-脱氧鸟苷是一种鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。