(±)-乙酰肉碱氯化物(乙酰-dl-肉碱氯化物)是一种具有胆碱能性质的弱胆碱能激动剂(±)-乙酰肉碱氯化物是脂质代谢的重要中间体[1][2]。
RTI-7470-44是一种有效、选择性的人微量胺相关受体1亚型(hTAAR1)拮抗剂,体外cAMP功能测定的IC50为8.4 nM。RTI-7470-44在放射性配体结合试验中显示Ki为0.3 nM,并且显示hTAAR1对大鼠和小鼠直系同源物的物种选择性(>90倍)。RTI-7470-44显示出良好的血脑屏障通透性、中度代谢稳定性和良好的初步脱靶情况。RTI-7470-44增加小鼠VTA多巴胺能神经元的自发放电率,并阻断已知TAAR1激动剂RO5166017的作用。
盐酸AMTB是一种选择性TRPM8通道阻滞剂。盐酸AMTB抑制icilin诱导的TRPM8通道激活,pIC50为6.23。盐酸AMTB可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB盐酸盐是电压门控钠通道(NaV)的非选择性抑制剂[1][2]。
骨钙素(1-49)(人)是一种维生素K依赖性骨特异性蛋白。骨钙素(1-49)(人)对骨重塑表面常见的几种细胞类型具有趋化性[1][2]。
Oleoyl proline 是一种新型 n -酰基胺化合物。
N-(((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)-N-甲基-D-亮氨酸是亮氨酸衍生物[1]。
4'-Hydroxy-3'-methylacetophenone 是一种从夏威夷生咖啡豆 (Coffea Arabica L.) 中分离的酚类挥发性化合物。4'-Hydroxy-3'-methylacetophenone 具有有效的抗氧化活性。4'-Hydroxy-3'-methylacetophenone 也可用于合成具有抗分枝杆菌活性的杂环化合物。
Epelsiban (GSK 557296) 是一种有效的,选择性的,可口服的催产素受体 (oxytocin receptor) 抑制剂,对人催产素受体的 pKi 值为 9.9。
N4-苯甲酰基-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)-阿胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
SB-216641A(SB-216641盐酸盐)是5-HT1B/D受体的选择性拮抗剂。SB-216641A对h5-HT1B受体的亲和力和选择性高于h5-HT1D受体。SB-216641A阻断SKF-99101H在体内的功能[1][2]。
10-Deacetyl-13-oxobaccatin III 是一种紫杉烷,可以从 Taxus sumatrana 中分离出来。10-Deacetyl-13-oxobaccatin III (30 μg/mL) 对 A498、NCI-H226、A549、PC-3 细胞具有细胞毒性,抑制率分别为 29.7%、49.2%、43.9%、65.3%。
三氟脲对幼虫期具有杀虫作用,对成虫寿命、繁殖和孵化能力也有影响。双氟脲用于防治多种鳞翅目害虫[1]。
Syringaldehyde 是一种黄酮类多酚化合物,存在于不同的植物物种中,如 Manihot esculenta 和 Magnolia officinalis[1]。Syringaldehyde 适度抑制 COX-2 活性,IC50 为 3.5 μg/mL[2]。具有抗氧化,抗高血糖和抗炎活性[1]。
RC-3095 TFA 是一种蛙皮素 (bombesin)/胃泌素 (gastrin) 释放肽受体拮抗剂。
SPDP-PEG4-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
CC214-1是一种潜在有效的mTOR抑制剂,可诱导自噬[1],IC50为0.002μM。CC214-1被证明可用作mTOR激酶生物学探索的体外工具化合物。CC214-1可用于胶质母细胞瘤的研究[2]。
KIN1408是一种抗病毒的小分子化合物。
DBCO-PEG1-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
PF-03654746 是一种有效的选择性 H3 histamine H3 receptor 受体拮抗剂,具有高脑渗透性。PF-03654746 可减少过敏原引起的鼻腔症状,可能是进一步探索过敏性鼻炎的新型治疗策略。PF-03654746 提高阿尔茨海默病 (AD) 的认知功效和改善疾病的效果。
Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu (TFA) 是一种可降解的 Linker,可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
Reboxetine甲磺酸盐是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,可作用于单向抑郁。
Napabucasin 是 STAT3 的抑制剂,抑制癌症干细胞活性。
C646 是选择性,竞争性的 histone acetyltransferase p300 抑制剂,Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。
MK2-IN-4是一种MAPKAPK2(MK2)抑制剂,IC50值为45nM。MK2-IN-4可用于癌症、炎症和免疫学的研究[1]。
X-GalNAc是N-乙酰-β-半乳糖苷酶的显色底物,用于确定琼脂平板上生长的细菌中是否存在克隆DNA插入物[1]。
4-碘-SAHA(1k)是一种口服活性I类和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,对Skbr3、HT29、U937、JA16和HL60细胞系的EC50分别为1.1、0.95、0.12、0.24、0.85和1.3μM。4-碘-SAHA(1k)可用于癌症研究[1]。
甘露三糖(Manninotriose)是小野芝麻主要碳水化合物(Lamium象草,唇形科)。
Bufarenogin通过Bax和ANT的协同作用诱导内源性细胞凋亡[1]。
D-(+)-Melezitose hydrate ((+)-Melezitose hydrate) 可用于鉴定吲哚阳性和吲哚阴性克雷伯菌属 (Klebsiella spp) 的临床分离株。
菊花酸(NSC 11779)是一种有机化合物,与多种天然和合成杀虫剂有关,用于预防虫媒疾病等[1]。