825658-63-7

• 常用中文名：RTI-7470-44
• 常用英文名：RTI-7470-44
• CAS号：825658-63-7
• 分子式：C₁₉H₁₁ClF₃N₅Os
• 分子量：449.836
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2022-07-06 17:55:17
• 更新时间：2024-01-02 14:00:36
• RTI-7470-44是一种有效、选择性的人微量胺相关受体1亚型(hTAAR1)拮抗剂,体外cAMP功能测定的IC50为8.4 nM。RTI-7470-44在放射性配体结合试验中显示Ki为0.3 nM,并且显示hTAAR1对大鼠和小鼠直系同源物的物种选择性(>90倍)。RTI-7470-44显示出良好的血脑屏障通透性、中度代谢稳定性和良好的初步脱靶情况。RTI-7470-44增加小鼠VTA多巴胺能神经元的自发放电率,并阻断已知TAAR1激动剂RO5166017的作用。

名称

• 英文名: RTI-7470-44

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₁ClF₃N₅Os
• 分子量: 449.836

生物活性

• 描述: RTI-7470-44是一种有效、选择性的人微量胺相关受体1亚型(hTAAR1)拮抗剂,体外cAMP功能测定的IC50为8.4 nM。RTI-7470-44在放射性配体结合试验中显示Ki为0.3 nM,并且显示hTAAR1对大鼠和小鼠直系同源物的物种选择性(>90倍)。RTI-7470-44显示出良好的血脑屏障通透性、中度代谢稳定性和良好的初步脱靶情况。RTI-7470-44增加小鼠VTA多巴胺能神经元的自发放电率,并阻断已知TAAR1激动剂RO5166017的作用。
• 参考文献: 1. Ann M Decker, et al. ACS Chem Neurosci. 2022 Mar 24. doi: 10.1021/acschemneuro.2c00086.