AMAS 是具有 NHS 酯和马来酰亚胺基团的异双功能交联剂,其允许含胺和巯基的分子的共价结合,用于 ADC 的常用连接桥。
2,3-戊二酮d5是氘标记的2,3-戊二酮[1]。2,3-戊二酮是合成香料的常见成分,用于在饮料、冰淇淋、糖果、烘焙食品、明胶和布丁中赋予黄油、草莓、焦糖、水果、朗姆酒或奶酪的风味。2,3-戊二酮也作为发酵产物自然存在于啤酒、葡萄酒和酸奶中,并在咖啡豆烘焙过程中释放[2]。
GPR40激动剂5(化合物I-14)是一种口服有效的GPR40(G蛋白偶联受体40)激动剂,EC50为47 nM。GPR40激动剂5可降低血糖水平并改善糖耐量。GPR40激动剂5对于控制2型糖尿病小鼠的高血糖状态具有足够的有效性【1】。
Terbufibrol 在正常和高胆固醇血症雄性大鼠中,高效降低血清总胆固醇 (TC) 水平。
GSK-J5 hydrochloride 是具有细胞的 GSK J2 (HY-15648A) 的细胞渗透酯衍生物,无活性。GSK-J5 hydrochloride 也是GSK-J4 (HY-15648B) 的异构体,常被用作阴性基团。
3'-脱氧-5-甲氧基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
达克罗特(PF-00251802)盐酸盐是一种口服活性和选择性高亲和力糖皮质激素受体部分激动剂。盐酸达克罗特也是CYP3A(人肝微粒体中IC50=1.3μM)和CYP2D6(人肝微粒体中Ki=0.57μM)的时间依赖性可逆抑制剂。盐酸达克罗特可用于类风湿性关节炎的研究[1]。
Sambutoxin 是一种霉菌毒素。Sambutoxin 可以从 Fusarium sambucinum 的小麦培养物中分离出来。
碳酸酐酶抑制剂13(化合物7)是一种强效碳酸酐酶(CA)抑制剂,其特征在于3-甲基噻唑基[3,2-a]苯并咪唑部分(作为尾部)通过脲基连接物连接到锌锚定的苯磺酰胺部分[1]。
AChE-IN-14是一种有效的胆碱酯酶抑制剂,其IC50s为0.46 , 电鳗乙酰胆碱酯酶(eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶(hAChE)和马血清丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)分别为0.48和0.44μM。AChE-IN-14对人H3受体(H3R；Ki)具有高度亲和力= 159.8 纳米)。AChE-IN-14可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
抗菌剂122(化合物15)是一种具有抗分枝杆菌活性和低细胞毒性的硫脲衍生物。抗菌剂122可用于结核病相关研究[1]。
Decarboxy Moxifloxacin (compound 8) 是莫西沙星的脱羧化合物。Moxifloxacin 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌药物,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎。
SRT3657 是一种可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂,具有神经保护作用。
TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物, 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族B成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
Dasatinib monohydrate (BMS-354825 monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
Gp100 (25-33), mouse 序列位于小鼠自身/肿瘤抗原糖蛋白 (Mgp100) 的第25-33个残基。Mgp100 (25-33), mouse是一种参与色素合成的酶,其表位片段在正常黑色素细胞和黑色素瘤细胞中均有表达。
CCT-367766(CCT367766)是一种新型异双功能PROTAC,可结合并降解细胞中推定的转录因子调节因子Pirin。
Wnt/β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一个激动剂,EC50 值为 0.27 μM。
L-木糖5-13C是13C标记的L-木糖。L-木糖(L-(-)-木糖)是木糖的左旋异构体。木糖被归类为醛戊糖型单糖[1][2]。
3,4-二氯苯-d5是氘标记的3,4-二氯联苯[1]。
(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
苄基(叔丁氧羰基)-L-酪氨酸是一种酪氨酸衍生物[1]。
PI3Kα-IN-6(化合物5b)是一种PI3Kα抑制剂。PI3Kα-IN-6对正常细胞无毒性,具有抗癌潜力。PI3Kα-IN-6增加ROS的生成,降低线粒体膜电位(MMP)并诱导凋亡[1]。
ANP(1-30),蛙是源自蛙的心钠素的肽片段。ANP(1-30),蛙具有利钠素、利尿和血管舒张作用。
FG-2216是HIF-PHD抑制剂,IC50值为3.9uM。
Elsulfavirine 是 HIV-1 感染的逆转录酶抑制剂,也是一种抗 HIV 的新型药物。
DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,可用于治疗 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤。
Parishin C 是从天麻中分离出的一种 Parishin 衍生物,可能具有抗氧化特质。
MY10是RPTPβ/ζ(PTPRZ1)的小分子抑制剂,IC50为0.1 uM,显着增加参与神经元存活和分化的RPTPβ/ζ底物关键酪氨酸残基的磷酸化；阻断乙醇条件位置偏好,对乙醇诱导的共济失调影响有限,并增强乙醇对小鼠的镇静作用；增加神经母细胞瘤细胞中磷酸化ALK和TrkA的水平,调节酒精激活的信号通路。