DT-061

• 常用名: DT-061
• 英文名: DT-061
• CAS号: 1809427-19-7
• 分子量: 520.52
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₂₃F₃N₂O₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

DT-061用途

DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,可用于治疗 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤。

DT-061名称

• 中文名: DT-061
• 英文名: DT-061

DT-061生物活性

• 描述: DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,可用于治疗 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
• 靶点:

  PP2A[1].

• 体内研究: DT-061(5mg/kg,口服强饲,4周)显示抑制H358或H441异种移植物生长的单一药剂活性。此外,DT-061和AZD6244的组合效率更高[1]。动物模型：6至8周龄雄性BALB/c nu/nu小鼠注射H441细胞(5×106)[1]。用量：5毫克/千克。给药：口服强饲4周。结果：显示出抑制肿瘤生长的活性。
• 参考文献:

  [1]. Kauko O, et al. PP2A inhibition is a druggable MEK inhibitor resistance mechanism in KRAS-mutant lung cancer cells. Sci Transl Med. 2018 Jul 18;10(450). pii: eaaq1093.

DT-061物理化学性质

• 分子式: C₂₅H₂₃F₃N₂O₅S
• 分子量: 520.52
• InChIKey: WGKGADVPRVLHHZ-ZHRMCQFGSA-N
• SMILES: O=S(=O)(NC1CCCC(N2c3ccccc3Oc3ccccc32)C1O)c1ccc(OC(F)(F)F)cc1
• 储存条件: 2-8℃