1809427-19-7

• 常用中文名：DT-061
• 常用英文名：DT-061
• CAS号：1809427-19-7
• 分子式：C₂₅H₂₃F₃N₂O₅S
• 分子量：520.52
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2019-06-01 18:58:52
• 更新时间：2024-01-15 22:00:32
• DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂，可用于治疗 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤。

名称

• 中文名: DT-061
• 英文名: DT-061

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₃F₃N₂O₅S
• 分子量: 520.52
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,可用于治疗 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
• 靶点:

  PP2A[1].

• 体内研究: DT-061(5mg/kg,口服强饲,4周)显示抑制H358或H441异种移植物生长的单一药剂活性。此外,DT-061和AZD6244的组合效率更高[1]。动物模型：6至8周龄雄性BALB/c nu/nu小鼠注射H441细胞(5×106)[1]。用量：5毫克/千克。给药：口服强饲4周。结果：显示出抑制肿瘤生长的活性。
• 参考文献:

  [1]. Kauko O, et al. PP2A inhibition is a druggable MEK inhibitor resistance mechanism in KRAS-mutant lung cancer cells. Sci Transl Med. 2018 Jul 18;10(450). pii: eaaq1093.