E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 40 包含用于 E3 泛素连接酶的 cIAP 配体和 linker。E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 40 可通过 PROTAC 技术合成降解剂。
M24是一种Mcl-1选择性抑制剂。M24对Mcl-1具有良好的结合亲和力,Ki值为0.33μM。M24具有良好的抗增殖活性并诱导HepG2细胞凋亡【1】。
Phenmedipham 是一种氨基甲酸酯类除草剂。
5,7-Diacetoxyflavone (compound 1b) 是一种黄酮类化合物。
HPK1-IN-30是HPK1的有效抑制剂。MAP4K1也称为造血祖细胞激酶1(HPK1)。MAP4K1是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,属于生发中心激酶家族。HPK1-IN-30具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021175271A1,化合物3)[1]。
DSPE-PEG-Cyanur是一种含有Cyanur官能团的PEG衍生物。DSPE-PEG-Cyanur可以在温和的碱性条件下用于蛋白质的聚乙二醇化。DSPE-PEG-Cyanur可用于纳米结构脂质载体[1][2]。
Ca2+ channel agonist 1 是一种 N-型钙离子通道 (N-type Ca2+ channel) 激动剂和 Cdk2 的抑制剂,EC50 分别为 14.23 μM 和 3.34 μM,对运动神经终端功能障碍有潜在疗效。
Fmoc Aeg(N3)-OH是一种含有叠氮化物的点击化学试剂。酰胺键的氮烷基化导致肽样结构,这导致构象限制,如N-甲基化,并允许主链衍生。已经发表了Cilengitide、Piscidin 1和MC3、MC4和MC5受体激动剂通过形成肽样衍生物来改变细胞毒性、细菌细胞选择性和受体药理学。这种构建块使得能够通过分子间交联或通过分子间环封闭实现主链稳定来设计大环。该化合物是构建(定制)肽核酸(PNA)和肽样合成的潜在构建块[1]。
N-乙酰磺胺是一种具有潜在抗感染活性的化合物[1]。
H-Ser(Bzl)-操作手册。HCl是丝氨酸衍生物[1]。
MB-07729 是有效的 fructose 1,6-bisphosphatase (FBPase) 非竞争性抑制剂。MB-07729 对于人、猴子、大鼠的 IC50 值分别为 31, 121, 189 nM。
10-甲基-9-(苯氧羰基)吖啶氟磺酸盐是吖啶酯的苯基酯,是一种在中性条件下产生化学发光的荧光染料。10-甲基-9-(苯氧羰基)吖啶氟磺酸盐可用于过氧化氢的测定[1]。
Vinaginsenoside R8,一种从 Panacis majoris 的根茎中分离出来的三萜皂甙。Vinaginsenoside R8 对二磷酸腺苷 (ADP) 诱导的血小板聚集具有活性(IC50=25.18 μM)。
Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源化的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体,能直接结合 PD-L1 蛋白,并抑制它与 T 细胞表面的 PD-1 蛋白和 CD80 的结合。
Xanomeline(LY246708)是M1毒蕈碱受体激动剂。
Lubiprostone-d7(RU-0211-d7)是氘标记的Lubiprostone。卢比前列酮(RU0211)是一种胃肠道药物,用于治疗特发性慢性便秘[1][2]。
IDO antagonist-1 (compound 163) 是 IDO 的拮抗剂。IDO antagonist-1 抑制 C57BL/6 小鼠胰腺腺癌细胞生长。
Mumefural是梅子加工果实的一种生物活性成分。Mumefural抑制血小板聚集。Mumefural显示出抗血栓作用,并改善认知障碍[1][2]。
(R) 2-(叔丁氧羰基氨基)-3-羟基丙酸甲酯是丝氨酸衍生物[1]。
Lys-Phe是一种二肽,可抑制镰状细胞血红蛋白溶液的细胞镰状化和凝胶化[1]。
Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂,能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1,Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。
毛蕊异黄酮苷 (Calycosin-7-O-β-D-glucoside)是从黄芪中分离得到的化合物,是一种天然的黑色素抑制剂,
LM-1484 是 CysLT1 受体的拮抗剂,对 3H-LTC4 位点具有很高的亲和性。
Fmoc-β-HoGlu(OtBu)-OH是一种谷氨酸衍生物[1]。
S-苄基-DL-半胱氨酸-2,3,3-d3是氘标记的S-苄基-DL-半胱氨酸-2,3,3[1]。
图脲胺A是一种有效的猪胰腺弹性蛋白酶(PPE)抑制剂,IC50为1.2 nM。Tutuilamide A还抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE；IC50=0.73 nM)和激肽释放酶7(KLK7；IC50=5.0 nM)[1]。
LY518674 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于治疗动脉粥样硬化。
Henryoside是一种来自韦奇荚藻的酰化水杨酸双葡萄糖苷,具有解痉和子宫收缩特性[1]。
海泽替米贝是一种胆固醇吸收抑制剂。Hyzetimibe可阻断胆固醇和植物醇在肠道的吸收。Hyzetimibe在动物模型中具有良好的耐受性,大鼠的LDmax为2000 mg/kg,恒河猴为500 mg/kg[1]。
AZD9567 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的,非甾体类糖皮质激素受体调节剂 (SGRM), 其 IC50 值为 3.8 nM。对 SCW 联合炎症表现出良好的疗效。