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197506-02-8生产厂家

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197506-02-8结构式
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  • 常用中文名:LM-1484
  • 常用英文名:LM-1484
  • CAS号:197506-02-8
  • 分子式:C28H24N4O3
  • 分子量:464.515
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 白三烯受体
  • 发布时间:2018-05-03 00:00:16
  • 更新时间:2024-02-04 18:14:45
  • LM-1484 是 CysLT1 受体的拮抗剂,对 3H-LTC4 位点具有很高的亲和性。

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中文名 LM-1484
英文名 LM-1484
英文别名 8-{(E)-2-[4-(4-Phenylbutoxy)phenyl]vinyl}-2-(2H-tetrazol-5-yl)-4H-chromen-4-one
4H-1-Benzopyran-4-one, 8-[(E)-2-[4-(4-phenylbutoxy)phenyl]ethenyl]-2-(2H-tetrazol-5-yl)-
描述 LM-1484 是 CysLT1 受体的拮抗剂,对 3H-LTC4 位点具有很高的亲和性。
相关类别
靶点

CysLT1

LTC4

体外研究 LM-1484(10μM)诱导3H-LTD4的解离,并能够从其结合位点置换3H-LTC4 [1]。
激酶实验 平衡结合研究在25℃下用0.03-0.5nM 3H-LTD4进行60分钟或用0.03-0.5nM 3H-LTC4和指定浓度的未标记的同源或异源配体进行40分钟。遵循多配体协议。仅在3H-LTC4平衡实验的情况下存在10微摩尔S-癸基-GSH。时程在25℃下用0.5nM 3H-LTC4或3H-LTD4进行。通过加入1mM未标记的白三烯(同源解离)或10μM未标记的拮抗剂(异源解离)诱导解离。在平衡和动力学研究中,将HLP膜(每个样品0.25mg),10mM HEPES-KOH pH 7.4,1mM CaCl 2和1mM MgCl 2加入到温育混合物中以达到250mL的最终体积。所有实验均在对照代谢条件下进行。通过快速真空过滤将未结合的配体分离到浸泡在2.5%聚乙烯醛树脂中的玻璃纤维GF / C过滤器上,并用4mL的4mL HEPES缓冲液洗涤过滤器两次。在液体闪烁计数器中测量放射性。
参考文献

[1]. Ravasi S, et al. Pharmacological differences among CysLT(1) receptor antagonists with respect to LTC(4) and LTD(4) in human lung parenchyma. Biochem Pharmacol. 2002 Apr 15;63(8):1537-46.

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 706.5±70.0 °C at 760 mmHg
分子式 C28H24N4O3
分子量 464.515
闪点 381.1±35.7 °C
精确质量 464.184845
LogP 5.94
蒸汽压 0.0±2.2 mmHg at 25°C
折射率 1.689
储存条件 2-8℃