丹酰乙二胺是一种荧光探针。丹酰乙二胺可用于合成蛋白质印迹聚合物,该聚合物能够将蛋白质结合事件特异性转导为荧光信号变化[1]。
Acetylatractylodinol 可从 Atractylodes lancea 中分离得到,具有抗氧化活性。
SNX-482,是蜘蛛 Hysterocrates gigas 中的肽基毒素,是一种有效的,高亲和力,选择性和电压依赖性 R 型 CaV2.3 通道阻滞剂,IC50 为 30 nM。SNX-482 具有镇痛作用。
Mirtazapine D3 (Org3770 D3; 6-Azamianserin D3) 是 Mirtazapine 的氘代物。Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA),可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
cyt-PTPε Inhibitor-1 是一种有效的胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 cyt-PTPε 抑制剂,与 cyt-PTPε 的催化结构域结合,抑制 c-Src 的活化 (c-Src 去磷酸化),具有抗破骨细胞的活性。
Solasodine(Purapuridine)是存在于茄科植物中的毒性生物碱,对宫颈癌细胞株(HeLa)和人髓性白血病细胞株(U937)有选择性的细胞毒性。
Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱,是一种具有血管收缩和子宫收缩作用的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂,pA2 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性,可用于预防和控制产后出血。
MMP-8抑制剂-1(化合物21)是一种异羟肟酸衍生物,是一种有效的MMP-8抑制剂,没有显著的口服生物利用度[1]。
3-Isomangostin 可从 Garciniamangostana.L. 壳中提取,3-Isomangostin 是一种有效的 MutT 同系物 1 (MTH1) 抑制剂,IC50 值为 52 nM。3-Isomangostin 可用于进行开发抗癌剂。
MARK-IN-1 是一种有效的微管亲和力调节激酶 (MARK) 抑制剂,IC50<0.25 nM。
1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酰胆碱-d9是氘标记的1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酰胆碱。1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酰胆碱(1,2-Distearoyl-sn-甘油-3-PC;DSPC)是一种圆柱形脂质。1,2-二硬脂酰-sn-甘氨酸
WAY-325811 是一种活性分子。
c-Met/HDAC-IN-2是一种高效的c-Met和HDAC双重抑制剂,HDAC1和c-Met的IC50s分别为18.49 nM和5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2对某些癌细胞系具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2可引起HCT-116细胞G2/M期阻滞并诱导细胞凋亡。c-Met/HDAC-IN-2可用于研究抗癌耐药性[1]。
Propargyl-PEG5-OH 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。Propargyl-PEG5-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
Benzyl-PEG2-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
乙二醛酶I抑制剂1(化合物23)是一种有效的乙二醛酶I(GLO1)抑制剂,IC50为26 nM【1】。
STING激动剂20-Ala-酰胺-PEG2-C2-NH2是包含干扰素基因刺激剂(STING)的活性支架。STING激动剂20-Ala-酰胺-PEG2-C2-NH2可用于合成免疫刺激抗体偶联物(ISAC)。STING激动剂20-Ala-酰胺-PEG2-C2-NH2可用于癌症研究[1]。
Ganglioside GM3 sodium salt 是一种基于唾液酸化膜的糖鞘脂,可通过与受体直接缔合来调节胰岛素受体信号传导。Ganglioside GM3 sodium salt 对癌症的发展和进程具有强大的作用。
琥珀酸依替尼是一种口服活性和选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),设计用于最佳脑渗透。琥珀酸依替尼可用于癌症研究[1][2]。
Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 是从 Carthamus tinctorius 中分离得到的一种喹诺酮类C-糖苷。Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 抑制 ADP 诱导的血小板聚集,在体外具有明显的抗氧化作用,对 H2O2 诱导的 PC12 细胞和原代神经元细胞抗毒性活性。
Amino-PEG8-Boc 是一种可切割的 8 单元 PEG-ADC 连接物,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。
BMS 433796 是一种 γ-分泌酶抑制剂,用于阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型,可降低 Aβ 活性。
2-氯-2′-脱氧-N,N-二甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Mogroside VI A,Mogroside VI 的同分异构体,具有甜味性。Mogroside VI A 可用于甜味剂和/或味觉调节剂的研究。
Ermanin 是一种从 Tanacetum microphyllum 中分离出来的类黄酮。Ermanin 有效抑制 iNOS,COX-2 活性,并抑制血小板聚集,具有抗炎,抗结核和抗病毒/细菌特性。
Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
N3 TOTA Suc是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。点击化学是一种强大的化学反应,具有优异的生物正交性特征:在生物环境中具有生物相容性、快速性和高度特异性[1]。
Milnacipran是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),可用于纤维肌痛。
6-Maleimidocaproic acid sulfo-NHS 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。