hTrkA-IN-1 是一种有效的口服 TrkA 激酶抑制剂,其 IC50 为 1.3 nM,化合物 2。摘自专利 WO2015175788。hTrkA-IN-1 可用于炎症性疾病的研究,如前列腺炎、盆腔等。
Maribavir 是一种有效抑制野生型 pUL97 催化的组蛋白磷酸化,IC50 为 3 nM。Maribavir 可有效作用于 HCMV 和 Epstein-Barr 病毒 (EBV)。
Yp537是一种雌激素受体(ER)抑制剂,可阻断人类雌激素受体的二聚化[1]。
溴莫尼定-d4(英国14304-d4)D-酒石酸盐是氘标记的溴莫尼定D-酒石酸盐[1]。
椰油基辛酸酯可用作赋形剂,如稀释剂、乳液稳定剂、增溶剂、精油基质等。药用赋形剂或药用助剂是指除药物成分外,在制药过程中使用的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,可以提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用赋形剂还影响共同给药药物的吸收、分布、代谢和消除(ADME)过程[1]。
TAMRA-PEG3-Azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
ADS032 是 NLRP1 和 NLRP3 双重抑制剂,能够快速、可逆且稳定地抑制炎性体形成。ADS032 可减少 NLPR1 和 NLRP3 激活人源巨噬细胞和支气管上皮细胞而分泌和成熟的 IL-1β 和 TNF-α,减少 NLRP3 诱导的 ASC 斑点形成。ADS032 可以保护小鼠免受致命的甲型流感病毒,减少肺部炎症并提高其存活率。ADS032 抑制 Nigericin (HY-127019) 诱发的 IL-1β 分泌,IC50s 分别为 94.6 μM (No wash out) 和 354 μM (Wash out)。
Fmoc Phe(3-Me)-OH是一种Fmoc保护的苯丙氨酸衍生物[1]。
Gallopamil (Methoxyverapamil) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil),也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium)拮抗剂。Gallopamil 可以作用于血管系统,心脏及其淋巴结构。Gallopamil 以浓度依赖性方式抑制酸分泌,IC50 为 10.9 μM.
ICI 211965 是一个有选择性且口服有效的 5-脂氧合酶 (5-LPO) 抑制剂。
ABZ-amine (Amino albendazole) 是 Albendazole 的杂质。Albendazole 属于苯并咪唑类化合物,可抗蠕虫感染。
抗菌剂43是从专利WO2013030735A1实例6中提取的抗菌剂。抗菌剂43可用于细菌感染的研究[1]。
Plerixafor是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50值为44 nM。
FGFR-IN-10是FGFR和细胞色素P450(CYPs)的口服活性抑制剂。FGFR-IN-10分别以104.1nM和43.6nM的IC50抑制宽型和V564F突变体FGFR2。FGFR-IN-10还抑制CYP,其IC50分别为3.33μM(CYP2C9)、18.75μM(CY2C19)、4.34μM(Cy2CD6)和0.69μM(CYP3A4)[1]。
TAMRA酰肼(6-异构体)是一种可与羰基化合物偶联的点击化学试剂。TAMRA酰肼(6-异构体)中的染料酰肼标记羰基化合物,如醛和酮。TAMRA酰肼(6-异构体)中的TAMRA是一种与末端炔烃反应的黄嘌呤红色荧光团。
Acetyl-Hirudin (54-65) (sulfated) 直接与凝血酶-rHCII(L444R) 结合,破坏 rHCII 的 N 末端酸性结构域与凝血酶的阴离子结合异位点 I 之间的相互作用,有助于稳定复合物。
Aripiprazole(Abilify)是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki为4.2 nM。
盐酸卡托普利(SQ 14225)是一种抗高血压药物,是一种含硫醇的竞争性口服活性血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂(IC50=0.025μM),广泛用于高血压和充血性心力衰竭的研究。盐酸卡托普利也是一种新德里金属β-内酰胺酶-1(NDM-1)抑制剂,IC50为7.9μM[1][2][3]。
NF(N-Me)GA(N-Me)IL是一种生物活性肽。(该氨基酸22-27片段是人胰岛淀粉样蛋白多肽hIAPP(NFGAIL)的修饰,具有G24和I26处酰胺键的N-甲基化。在含有淀粉样蛋白核心的序列NFGAIL中引入两个N-甲基将该淀粉样蛋白原和细胞毒性序列转化为非淀粉样蛋白和非细胞毒性肽。该肽能够与高亲和力全长hIAPP结合并抑制其原纤维形成。)
Ecteinascidin-Analog-1是海鞘素类似物化学合成中的中间体,海鞘素是一类具有光谱抗癌和抗感染活性的四氢异喹啉类生物碱。
Schnurri-3抑制剂-1是一种有效的Schnurry-3抑制剂,是成人骨形成的重要调节器。Schnurri-3抑制剂-1可通过EF1alpha启动子抑制成骨细胞系Shn3FFL中的Shn3,AC50值为2.09μM。Schnurri-3抑制剂-1可用于研究骨质疏松症[1]。
(±)-亮氨酸-13C-1(DL-亮氨酸-13C-1)是标记为(±)-亮氨酸的13C。(±)-亮氨酸(DL-亮氨酸),亮氨酸的同分异构体,趋化剂和膳食添加剂。(±)-亮氨酸抑制大肠杆菌HfrH生长92.08%[1]。
Ketorolac D5 是 Ketorolac 的氘代物。Ketorolac 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50s 值分别为 20 nM 和 120 nM。
Pirfenidone是一种用于治疗特发性肺纤维化的药物。 它抑制FGFR,EGFR,PDGFR,TGF-β,从而减缓肿瘤细胞增殖。
Abemaciclib (LY2835219) (methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂,抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
Limocitrin-3-rutinoside 是类黄酮的成员,也是一种糖苷。 Limocitrin-3-rutinoside 可从桃果实中分离出来。
Kinesore 是 KLC2-SKIP 相互作用的抑制剂。
N-Boc-苯基-丙氨酸-d5是氘标记的氨基异丁酸盐酸盐[1]。
Piperanine 是一种抗真菌剂。Piperanine 对真菌 Cladosporium claspoirioides 具有生长抑制作用。Piperanine 可从 Piper Retrofractum 的果实中分离得到。