(25R)-Ruscogenin-3-yl α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[β-D-xylopyranosyl-(1→4)]-β-D-glucopyranoside (compound 1) 是一种甾体皂甙,能够从麦冬须 (Ophiopogon japonicus) 的根中分离得到。
Boc-N-PEG5-C2-NHS ester 是一种基于 PEG 合成的 PROTAC linker,用于合成 PROTAC。
HECT型泛素连接酶的小分子抑制剂,Smurf2/Nedd4/WWP1的IC50分别为6.8/6.3/6.9 uM；不阻断E2结合,但引起构象变化,导致活性位点Cys氧化；对一系列HECT连接酶具有活性,但不会更普遍地扰乱泛素系统。
H-Thr-Arg-OH是一种具有生物活性的肽。
INH154 是 Nek2 和 Hec1 结合的高效抑制剂 (INH),其在 Hela 和 MB468 细胞中的 IC50 值分别为 200 nM 和 120 nM。
A1AR拮抗剂5(化合物20)是一种有效的选择性A1AR(A1腺苷受体)拮抗剂,pIC50为5.83,pKi为6.11【1】。
Veratraldehyde 是在香料,农业化学和制药工业中使用的重要化学品。
表Rosmanol是山茱萸中的一种天然二萜内酯。表Rosmanol具有抗癌活性,并抑制黑色素瘤细胞的黑色素生物合成。表罗素醇还具有DPPH自由基清除活性[1][2]。
Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂,IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF α 和 β 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂,IC50 值在微摩尔范围内。
4-甲氧基苯并咪唑胺是一种用于测定还原性碳水化合物和糖蛋白的试剂。
Boc-D-Ala(3,3-二苯基)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
Bis-(N,N'-PEG4-NHS ester)-Cy5 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
N2-异丁基-2'-氟-2'-脱氧阿拉伯鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
JNJ-54717793作为一种脑渗透剂,是一种口服活性、选择性和高亲和力的食欲素-1受体(OX1R)拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793对hOX1R(人OX1R)和hOX2R的Ki值分别为16 nM和700 nM。JNJ-54717793是一种有效的焦虑症化合物[1][2]。
MBP146-78是有效的选择性的cGMP依赖的蛋白激酶抑制剂。
双吲哚甲酰胺I(GF109203X)盐酸盐是一种细胞可渗透和可逆的PKC抑制剂(PKCα、PKCβI、PKCαII和PKCγ的IC50分别为20nM、17nM、16nM和20nM。双吲吲哚甲酰胺I盐酸盐也是一种GSK-3抑制剂[1][2][3]。
EZH2-IN-7是EZH2的有效抑制剂。EZH2在SET区域的过度表达或突变(Y641F、Y641N、A687V、A677G点突变)都会导致H3K27me3异常升高,并促进多种肿瘤的生长和发展,如乳腺癌、前列腺癌、白血病等。EZH2-in-7具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021129629A1,化合物259)[1]。
TMV-IN-5(化合物1a)是一种抗植物病毒/真菌剂。TMV-IN-5通过与烟草花叶病毒(TMV)CP结合来抑制病毒组装。TMV-IN.5可用于杀虫剂的开发[1]。
VP-4556是一种有效的抗甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)药物。VP-4556对金黄色葡萄球菌(ATCC 43300)具有显著的微生物生长抑制作用,MIC为8微克/毫升。VP-4556抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的生长,生长抑制率>95%[1]。
SGC707是一种PRMT3化学探针, 是强效的选择性和具有细胞活性的PRMT3变构抑制剂, IC50值为31 nM。
(-)-芝麻素是从细辛中分离得到的芝麻素异构体。芝麻素是多不饱和脂肪酸生物合成中一种有效且选择性的δ5去饱和酶抑制剂[1][2]。
Ala-Ala-Ala-Tyr-Gly-Gly-Phe蛋氨酸
A71623是一种基于CCK-4的肽,是一种有效且高度选择性的CCK-a全激动剂。A-71623的IC50在豚鼠胰腺(CCK-A)中为3.7 nM,在放射性配体结合分析中在大脑皮层(CCK-B)中为4500 nM[1]。
疣菌素(化合物3)是从肉豆蔻中分离出来的化合物。
RORγt/DHODH-IN-2(化合物1)是一种有效的双RORγt/DHODH抑制剂。RORγt/DHODH-IN-2可用于炎症性肠病(IBD)研究[1]。
eIF4A3-IN-16(化合物60)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-16干扰eIF4F翻译复合物的组装,对myc LUC、tub LUC的EC50分别为1、30和1nM,对MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-16可用于研究人类癌症发病机制[1]。