Tyr-W-MIF-1是一种具有阿片和抗鸦片活性的阿片四肽。Tyr-W-MIF-1可诱导镇痛[1][2][5]。
Mast Cell Degranulating Peptide HR-2 是一种从东方大黄蜂毒液中分离出的 14 元线性肽,能够脱粒肥大细胞,从而引发组胺释放。
Boc-His(Trt)-OH是组氨酸衍生物[1]。
乐卡地平-13C,d3(盐酸)是氘和13C标记的盐酸乐卡地平[1]。盐酸乐卡地平是一种亲脂性第三代二氢吡啶钙通道阻滞剂(DHP-CCB)。盐酸乐卡地平具有持久的降压作用和对雷诺的保护作用[2][3][4]。
ISAM-140(22b)是一种有效的高选择性A2B腺苷受体拮抗剂,Ki为3.49 nM【1】。
N6,N6二甲基木糖腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。其受欢迎的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
Mca-P-Cha-G-Nva-HA-Dap(DNP)-NH2是基质金属蛋白酶-1(MMP-1)、MMP-3和MMP-26的一种荧光底物。Mca-P-Char-G-Nva-HA-Dap。
10,11-二氢-24-羟基黄曲霉素(10,23,24,25-四氢-24-羟基黄曲霉素)是一种黄曲霉素类似物,是一种天然产物,可从甲壳真青霉的子囊基质中分离出来。
Polyphyllin E 时可从Paris polyphylla 分离得到的一种甾体皂素。
3-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯是从杨梅中分离得到的没食子酸衍生物。3-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯具有明显的抑菌活性。在H2O2存在下,3-羟基-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯表现出相当活跃的抗氧化性[1]。
(±)-2-甲基丁酰氯-d9是氘标记的(±)2-甲基丁酰氯[1]。
UDP-氨基半乳糖二钠(UDP-N-叠氮乙酰氨基半乳糖二钠)是UDP-氨基半乳糖的类似物。UDP GalNAc是许多N-乙酰氨基半乳糖转移酶的供体底物,这些酶将GalNAc从核苷酸糖转移到糖或肽受体[1]。
Almotriptan 是5-HT1B/1D受体激动剂,用于治疗偏头痛。IC50:Target: 5-hydroxytryptamine1B/1D (5-HT1B/1D) ReceptorAlmotriptan是选择性的5-hydroxytryptamine1B/1D(5-HT1B/1D)受体激动剂,用于治疗成人偏头痛。Almotriptan对一些物种(包括人类)5-HT(1B)和5-HT(1D)受体具有低纳摩尔亲和力,对5-HT其他受体亲和力明显低于5-HT(1B/1D)。Almotriptan高达100 uM时对一些非5-HT受体依然没有亲和力。Almotriptan作用于转染5-HT(1B)或5-HT(1D)人类受体的HeLa细胞,抑制Forskolin刺激的cAMP累积 。 [1] Almotriptan作用于犬类,有轻微的止吐效果,并有轻微及短暂的利尿作用,虽然后者的效果可能是没有临床意义。此外,Almotriptan作用于有意识的豚鼠,对呼吸系统没有影响。这些结果表明,Almotriptan具有良好的安全性,可用于中枢神经,肾和呼吸系统。[2]
Zalypsis(PM00104)具有抗肿瘤活性。Zalypsis与DNA结合并表现出细胞毒性。Zalypsis抑制细胞周期和转录,并导致双链DNA断裂[1][2]。
ME1111 是一种具有抗皮肤真菌活性的抗真菌剂。ME1111 是毛癣菌属琥珀酸脱氢酶 (succinate dehydrogenase) 的抑制剂。ME1111 对人类指甲有良好的穿透性,被用于甲真菌病的研究。
Juncutol是一种有效的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)抑制剂。Juncutol降低LPS(HY-D1056)刺激的iNOS蛋白表达[1]。
CXCR2拮抗剂8是一种有效的选择性CXCR2抑制剂。CXCR2拮抗剂8可用于胰岛素抵抗研究[1]。
KRAS G12C抑制剂57(化合物50)是一种有效的、选择性的、共价的和口服活性的KRAS G12C-抑制剂,在KRAS G12C/SOS1结合测定中IC50为0.21μM。KRAS G12C抑制剂57诱导癌细胞凋亡[1]。
Murpanicin (murraxocin) 是一种香豆素,是一种热敏瞬时受体电位香草酸 2 (TRPV2) 通道抑制剂。Murpanicin具有明显的抗炎、杀虫作用。
L-精氨酸-13C(S)-(+)-精氨酸-13C)盐酸盐是13C标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
Omidenepag 是 Omidenepag Isopropyl 的药理活性形式,是一种选择性的非前列腺素 EP2 受体激动剂,EC50 为 1.1 nM。Omidenepag 对 h-EP2 的结合亲和力 (IC50) 为 10 nM。
Zibotentan (ZD4054)是口服活性的内皮素A(ETA)受体特异性拮抗剂,IC50为21 nM。
AGN 193109 是一种视黄酸类似物,是有效的,特异性的视黄酸受体 (RARs) 拮抗剂,可抑制 RARα,RARβ 和 RARγ 的活性,Kd 值分别为 2 nM,2 nM 和 3 nM。
3-甲基环己-2-烯-1-醇是从松毛虫中分离出来的一种有效的抗聚集信息素[1]。
伊洛沙星(吡氟沙星)是一种喹诺酮类抗菌剂。在酸性条件下,伊洛沙星表现出更大的活性。伊洛沙星对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有良好的体外抗菌谱。口服活性[1]。
GDC-0834 是一种有效的选择性 BTK 抑制剂。GDC-0834 抑制 BTK,在体外酶实验和细胞实验中,IC50 分别为 5.9 和 6.4 nM,而在小鼠和大鼠体内,IC50 分别为 1.1 和 5.6 μM。
H-Gly-His-Arg-Pro-NH是一种生物活性多肽,可以通过肽筛选找到。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在药物研发领域[1]。