2′-O,4′-C-亚甲基鸟苷(LNA-G)是一种反鸟嘌呤类似物,其中LNA(锁定核酸)是核酸类似物。LNA修饰可用于多种应用,例如与互补序列的有效结合亲和力以及比天然核苷酸更高的核酸酶抗性,为疾病诊断和研究提供了巨大的应用潜力。LNA-G也可通过KOD DNA聚合酶获得,该聚合酶可将LNA-G核苷酸整合到DNA链中[1][2]。
Dapagliflozin (BMS-512148) 是用于治疗2型糖尿病的钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂。
N-甲基-多西美替尼-d5是多西美替尼(HY-142283)的氘标记。多西美替尼是一种高效、选择性和口服活性的氘代EGFR抑制剂。多西莫替尼可用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。
Fmoc-NH-PEG1-C2-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
m-PEG7-CH2-OH 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,用于 PROTAC 合成。
Emtricitabine Degradant-III 是 Emtricitabine 的主要降解产物。Emtricitabine 是一种有效的核苷类逆转录酶抑制剂,用于治疗 HIV 感染。
癸二酸是一种活性化合物。去熊果酸可延长凝血酶时间[1]。
Tristin是一种双苄基衍生物。Tristin是从石斛(石斛属植物茎)中分离出来的天然产物。Tristin具有抗氧化活性[1]。
Bis-(m-PEG8-amido)-hexanoic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
GW779439X是一种在S。奥里斯面食激酶Stk1。GW779439X增强了β-内酰胺类抗生素对各种MRSA和MSSA菌株的活性,有些甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X是一种AURKA抑制剂,通过半胱天冬酶3/7途径诱导细胞凋亡[1][2]。耐甲氧西林葡萄球菌。奥里斯；MSSA：对甲氧西林敏感的S。奥里斯
磺酰NHS乙酸钠是一种基于烷基链的PROTAC连接体。磺酰NHS乙酸钠可用于PROTACs的合成[1]。
Boc-(R)-3-噻吩基甘氨酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
十六烷基硫酸钠-d33是氘标记的十六烷基硫酸钠盐[1]。
2,7-双(甲氧羰基氨基)-9-氯吖啶可用作荧光标记。
endo-BCN-PEG3-acid 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于 PROTACs 的合成。
芬布芬-d9(CL-82204-d9)是氘标记的芬布芬。芬布芬(CL-82204)是一种口服活性非甾体抗炎药(NSAID),具有镇痛和解热作用。芬布芬在多种动物模型中都有很强的活性,包括焦糖素水肿、紫外线红斑和佐剂性关节炎。芬布芬对COX-1和COX-2有抑制作用,IC50分别为3.9μM和8.1μM。芬布芬是一种半胱天冬酶(caspase-1,3,4,5,9)抑制剂[1][2][3][4][5]。
Boc-D-Trp(For)-OH 含有氨基酸色氨酸,由 Boc 保护的 D-丙氨酸氨解合成,然后与茚三酮环化形成二肽。 Boc-D-Trp(For)-OH 具有药理学特性,包括抑制生长激素释放、诱导睡眠和抗炎。
meso-CF3-bodipy2(CF3取代四甲基BODIPY)是一种荧光染料,吸收波长(λabs)为553nm,发射波长(λem)为622nm。meso-CF3-BODIPY 2可用于标记试剂和光动力疗法[1][2]。
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂,对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并可用于骨髓增生性疾病的研究。
GP1a是大麻素受体2(CB2)的有效激动剂。Gp1a有利于皮肤伤口愈合。GP1a抑制炎症和纤维化,同时促进再上皮化[1]。
Syk-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 Syk 抑制剂,IC50为 35 nM。
抗癌剂103(化合物2k)是一种有效的抗癌剂[1]。
Boc-C16-COOH是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Boc-C16-COOH也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]
Ezetimibe-d4是氘标记的Ezetimibe。Ezetimibe(SCH 58235)是一种有效的胆固醇吸收抑制剂。Ezetimibe是一种尼曼Pick C1-like1(NPC1L1)抑制剂,是一种有效的Nrf2激活剂。
SAGE-217 是一个有效的 GABAA 受体激动剂, 对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 和 163 nM。
HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂,Ki 值分别为 0.9±0.2 nM (BRD2 BD1),0.27±0.09 nM (BRD2 BD2),0.18±0.01 nM (BRD3 BD1),0.21±0.03 nM (BRD3 BD2),0.5±0.2 nM (BRD4 BD1),1.0±0.1 nM (BRD4 BD2)。HJB97 是一种 PROTAC BET 降解剂。具有抗肿瘤活性[1]。
Azido-PEG5-CH2CO2-PFP 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC。
APS-2-79 是一种 Ras 激酶抑制子 (KSR) 依赖性的 RAF 介导的 MEK 磷酸化拮抗剂。APS-2-79 与 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2 直接结合,IC 50 为 120±23 nM。