7-羟基喹硫平(ICI 214227)是抗精神病药物喹硫平的主要活性代谢产物[1]。
LNnDFH I是一种可以从人类尿液中分离出来的天然产物[1]。
UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性),基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。
hERG通道的有效选择性肽抑制剂,hERG1通道的IC50为3.3 nM；对hEAG,hSK1,rSK2,hIK,hBK,KCNQ1/KCNE1,KCNQ2/KCNQ3,KCNQ4通道在100 nM时无影响,对rELK1的影响最小；显着延长QTc间隔并依赖于浓度(分别在10和100nM时为4.7和16.3%)。
Tubulin/JAK2-IN-1 是 Janus 激酶 2 (JAK2) 和微管的双重抑制剂。 Tubulin/JAK2-IN-1 对癌细胞具有有效的抗增殖活性。
7-Oxodehydroabietic acid 是从松树松根中分离得到的二萜树脂酸。7-Oxodehydroabietic acid 通过干扰昆虫内分泌活性,对草食性昆虫发挥防御作用。
H-Glu(OMe)-OH是谷氨酸衍生物[1]。
阿泽替丁-3-醇盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。阿兹替丁-3-醇盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC。
Ac-rC Phosphoramidite 可用于磷酸二硫代寡核苷酸 (PS2-RNA) 修饰。
MIF098是巨噬细胞迁移抑制因子(MIF)拮抗剂。MIF098抑制肺平滑肌细胞的增殖、迁移和纤维化。MIF098可用于免疫炎症相关疾病的研究[1]。
LysoTracker Yellow HCK 123是一种有效的黄色膜透性荧光探针。LysoTracker Yellow HCK 123是一种弱碱性胺,可选择性地聚集在具有低光速pH值(λex=465 nm,λem=535 nm)的细胞室[1]。
Salubrinal是可渗透细胞,选择性的eIF2α去磷酸化抑制剂。
123C4 是一种有效、选择性的,竞争性受体酪氨酸激酶 EPHA4 激动剂,Ki 值为 0.65 μM.
KDM2B-IN-3是一种组蛋白去甲基酶KDM2B抑制剂,从专利WO201611224A1化合物183c中提取。KDM2B-IN-3可用于癌症研究[1]。
SR1555是一种特异性视黄酸受体相关孤儿核受体γ(RORγ)反向激动剂,IC50值为1μM。SR1555不仅抑制TH17细胞的发育和功能,而且增加T调节细胞的频率,同时抑制IL-17的表达。SR1555可用于研究自身免疫性疾病[1]。
ST1074 是一种 CerS2/CerS4 双重抑制剂,可诱导细胞凋亡。ST1074 可用于癌症的研究。
CCR2 antagonist 1 是 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 高亲和力、长时间作用的拮抗剂,其 Ki 值为 2.4 nM。
N4脱甲基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
1-辛醇-d2是氘标记的1-辛醇[1]。1-辛醇(辛醇)是一种饱和脂肪醇,是一种T型钙通道(T通道)抑制剂,对天然T电流的IC50为4μM[2]。辛醇是一种极具吸引力的生物燃料,具有类似柴油的财产[3]。
SBE13 是一种有效的,选择性的 Plk1 抑制剂,IC50 值为 200 pM,对 Plk2 (IC50>66 μM) 或 Plk3 (IC50=875 nM) 的作用较弱。
MC-Val-Cit-PAB是可被组织蛋白酶切割的ADC连接桥,用于制备抗体-药物偶联物。 美国FDA批准的药物,如brentuximab vedotin使用了该连接桥。
16-Oxoalisol A是泽泻中的一种三萜。泽泻是一种常用的中药。泽泻可用于泌尿系统疾病的研究[1]。
3,4,9,10-聚乙烯四羧酸二亚胺(PTCDI)是一种有机杂环化合物,是一种二甲基亚胺,可用于生物染料和指示剂[1]。
Boc-NH-PEG7-propargyl 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Lithospermoside (Griffonin) 是从 Ochna schweinfurthiana F. Hoffm 茎皮中分离出的一种天然产物。
Biotin-PEG7-azide 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker,可以用来制备 PROTAC。
RIPK1-IN-3 (Example 38) 是RIPK1 的抑制剂,信息来自专利WO2018148626A1,拥有抗炎活性。
α-芋螺毒素Im-I是一种选择性的α7/α9 nAChR拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断α7烟碱受体,同时对同型α9烟碱受体的亲和力低8倍。α-芋螺毒素Im-I具有毒性,可诱发啮齿类动物癫痫发作。α-芋螺毒素Im-I是研究神经元nAChR[1][2]的工具。
GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂,logEC50值为−7.62。