1599477-75-4

• 常用中文名：GPR120-IN-1
• 常用英文名：GPR120 Compound A
• CAS号：1599477-75-4
• 分子式：C₁₉H₂₃ClF₃NO₃
• 分子量：405.83900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GPR120
• 发布时间：2017-02-16 04:38:01
• 更新时间：2024-01-11 09:53:58
• GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂,logEC50值为−7.62。

名称

• 中文名: GPR120-IN-1
• 英文名: 2-(3-(2-chloro-5-(trifluoromethoxy)phenyl)-3-azaspiro[5.5]undecan-9-yl)acetic acid
• 英文别名: GPR120 Compound A; GPR120-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₃ClF₃NO₃
• 分子量: 405.83900
• 精确质量: 405.13200
• PSA: 49.77000
• LogP: 5.55510
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: GPR120-IN-1是选择性的Gpr120激动剂,logEC50值为−7.62。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR120
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  logEC50: −7.62[1]

• 体外研究: GPR120-IN-1对Gpr120具有完全选择性(logEC50 = -7.62),对Gpr40的活性可忽略不计。 GPR120-IN-1产生来自人和小鼠Gpr120表达细胞的IP3产生的浓度依赖性增加。 GPR120-IN-1导致在人和小鼠Gpr120表达细胞中募集β-抑制蛋白-2的浓度依赖性反应,EC50为~0.35μM。 GPR120-IN-1强烈且相当地抑制LPS诱导的Tak1,Ikkβ和Jnk的磷酸化并阻断IκB降解[1]。
• 体内研究: GPR120-IN-1引起改善的胰岛素敏感性,增加葡萄糖输注速率,增强胰岛素刺激-葡萄糖处理速率,以及胰岛素仅在WT小鼠中抑制肝葡萄糖产生的能力显着增加。 GPR120-IN-1治疗对肝脏脂质代谢有益,导致肝脏脂肪变性减少,肝脏甘油三酯和DAG降低,以及饱和游离脂肪酸含量降低[1]。
• 动物实验: 小鼠：从8周龄开始，将雄性C57B1 / 6WT或Gpr120KO同窝小鼠随意喂食正常食物（13.5％脂肪）或高脂肪饮食（60％脂肪）15-20周。在HFD上15周后，将WT和Gpr120KO小鼠转换为补充有ω3-FA浓缩物或30mg / kg GPR120-IN-1的等热量HFD并饲养5周。小鼠每3天接受新鲜的饮食，并监测食物消耗和体重[1]。
• 参考文献:

  [1]. Oh DY, et al. A Gpr120-selective agonist improves insulin resistance and chronic inflammation in obese mice. Nat Med. 2014 Aug;20(8):942-7.