酪氨酸酶-IN-1(化合物90)是一种有效的酪氨酸酶抑制剂。酪氨酸酶是一种含铜的金属酶,负责黑色素生物合成和酶褐变的限速催化步骤。酪氨酸酶-IN-1在皮肤美白剂和食品防腐剂的研究中具有潜在的应用前景[1]。
Dmt-2'氟-da(bz)酰胺是一种均匀修饰的2'-脱氧-2'-氟硫代磷酸寡核苷酸,是一种对RNA靶点具有高度亲和力和特异性的抗核酸酶反义化合物。Dmt-2'氟-da(bz)酰胺也是5'-Dmt-3'-磷酰胺合成的中间体[1]。
SR121566A 是一种新型的非肽 Glycoprotein IIb/IIIa (GP IIb-IIIa) 拮抗剂,可以抑制 ADP,花生四烯酸和胶原诱导的人血小板集合,IC50s 分别为 46±7.5,56±6 和 42±3 nM。
TCO-PEG4-DBCO 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
ddATP(2',3'-二脱氧腺苷5'-三磷酸)三钠是2',3+二脱氧肌苷的活性代谢物,是DNA聚合酶的一种延长链抑制剂。ddATP三钠可用于Sanger法DNA测序和病毒感染研究[1][2][4]。
噻吩是一种选择性NEP(尼泊尔溶素)抑制剂,IC50为6.9 nM【1】。
(Rac)-Etodolac-d3((Rac)-AY-24236-d3)是一种标记的外消旋依托度酸。依托度酸(AY-24236)是一种非甾体抗炎化合物,是COX的非选择性抑制剂(IC50=53.5 nM)
Amiloride hydrochloride dihydrate 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。
E3330 (APX-3330) 是一种直接,口服有效的 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂,可抑制 NF-κB DNA 结合活性。E3330 (APX-3330) 阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 产生的激活。E3330 (APX-3330) 显示出多功能水平的抗癌特性,例如抑制癌细胞的生长和迁移。
J1038是一种新的组蛋白脱乙酰基酶8(HDAC8)抑制剂。
Propargyl-PEG1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
AChE-IN-3对AChE有中度抑制活性,对NO有较强的抑制活性,EC50为0.57μM。
DHODH-IN-13 (Compound 7a) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-13 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 4.3 μM。DHODH-IN-13 可用于类风湿关节炎。
Cathepsin K inhibitor 5 是一种有效的组织蛋白酶 K 抑制剂。
AD57是一种口服活性多激酶抑制剂,可抑制RET、BRAF、S6K和Src,并大大降低mTOR活性[1]。
(D-Arg1、D-Pro2、D-Phe7、D-His9)-P物质是一种选择性NK1受体拮抗剂[1]。
LY 254155 是一种抗叶酸剂。LY 254155 抑制 hGARFT 及与 mFBP 结合,Kis 分别为 2.1±0.2 和 1.7±0.1 nM。
Gosogliptin 是一种有效的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂。
Giloralimab(ABBV-927)是一种有效的抗CD40激动性单克隆抗体。吉拉利马具有研究癌症的潜力[1][2]。
Oxeglitazar 是一种口服活性化合物,可用于 II 型糖尿病的研究。
N'-Boc-N-(Gly-Oleoyl)-Lys 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Karavilagenin D是一种从日本苦瓜叶中分离的葫芦烷型三萜,是一种潜在的肿瘤促进抑制剂[1]。
Levofloxacin是合成的氟喹诺酮类抗生素,能抑制细菌DNA旋转酶的超螺旋活性,可阻止DNA复制。
DIM-C-pPhOH 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhOH 抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导,诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖,对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。
EGFR-IN-21是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.38 nM。EGFR-IN-21具有抗肿瘤活性[1]。
BACE1-IN-12(化合物7g)是一种有效的BBB穿透型BACE1抑制剂,IC50为8.9µM。BACE1-IN-12显示出选择性BuChE(丁酰胆碱酯酶)抑制活性,IC50为3.2µM。BACE1-IN-12显示出有效的抗氧化作用,其IC50为10.2μM(DPPH)。BACE1-IN-12可能是一种潜在的抗阿尔茨海默病药物[1]。