IL-17A调制器-1是从专利WO2021239743+A1实例9中提取的IL-17A调制器。IL-17A调节剂-1抑制IL-17A的生物学作用,pIC50为8.2。IL-17A调节剂-1可用于研究与IL-17A活性调节相关的疾病或障碍,包括具有免疫成分或自身免疫病理、癌症和神经退行性疾病[1]。
甲磺酸雷戈拉非尼(BAY 73-4506)是一种口服活性和有效的多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的IC50值分别为13/4.2/46、22、7、1.5和2.5 nM。甲磺酸雷戈拉非尼显示出非常强大的抗肿瘤和抗血管生成活性[1]。
ORM-15341是一种有效的雄激素受体(AR)拮抗剂, 作用于AR-HEK293细胞, IC50值为38 nM。
MtTMPK-IN-6(化合物1)是一种有效的结核分枝杆菌胸苷酸激酶(MtbTMPK)抑制剂,IC50值为29μM。MtTMPK-IN-6可用于研究结核[1]。
S07-2009是一种有效且选择性的醛酮还原酶1C3(AKR1C3)抑制剂,IC50值为0.20μM[1]。
ATR inhibitor 2 是一种 ATP 竞争性的,具有口服活性的,选择性的 ATR 抑制剂,Ki<150 pM。ATR inhibitor 2 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
Pseudolaric C 是一种从 Pseudolarix kaempferi Gorden 根皮部中分离的二萜酸,具有抗真菌活性。
TLR4-IN-C34-C2-COO是一种结合了TLR4抑制剂TLR4-IN-C34的连接器。C34中的TLR4抑制肠细胞和巨噬细胞中的TLR4,并减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型中的全身炎症[1]。
Cimetidine是H2受体拮抗剂。
TM-N1324 是 G 蛋白偶联受体 39 (GPR39) 的激动剂,在 Zn2+ 存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 9 nM 和 5 nM,在 Zn2+ 不存在的情况下,对人和鼠 GPR39 的 EC50 值分别为 280 nM 和 180 nM。
Cilastatin 是一个脱氢肽酶抑制剂。
Elaiophylin (Azalomycin B; Gopalamicin; Efomycin E) 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,在卵巢癌细胞中作为单一药剂发挥抗肿瘤活性。
D-Val-Leu-Lys-AMC 是一种纤溶酶的肽底物。
2'-O,4'-C-亚甲基胞苷(LNA-C(Bz))是一种具有固定N型构象的双环核苷类似物。2'-O,4'-C-亚甲基胞苷可用于合成寡核苷酸。2'-O,4'-C-亚甲基胞苷与互补的DNA和RNA链形成双链[1][2]。
Gefitinib N-oxide 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
AT-130是HBV衣壳组装的有效抑制剂,抑制野生型HBV复制,IC50为2.4 uM；抑制体外野生型和拉米夫定耐药乙型肝炎病毒株的复制,灵敏度相同(rtL180M,rtM204I和rtL180M+rtM204V)；在病毒RNA包装水平上阻断HBV复制,干扰衣壳形态发生,显示出对主要拉米夫定和阿德福韦抗性突变体的活性。
胍肾上腺素是spiroketal的一种口服活性节后肾上腺素能抑制剂。胍可用于抗高血压研究[1]。
阿尔塔宁是一种香豆素,具有与阿尔茨海默病相关的生物活性。Artanin发挥包括AChE抑制、AChE和自身诱导的淀粉样β(Aβ)聚集抑制活性在内的功能,IC50分别为51μM、98μM和124μM[1]。
Bay-K-8644 (S)-(-)- 是 L 型钙离子通道激动剂。Bay-K-8644 (S)-(-)- 激活 Ba2+电流 (IBa),EC50 为 32 nM。
(E/Z)-洛ostatin((E/Z)-UIC-1005)是洛ostatin的外消旋体。洛科斯汀(UIC-1005)是一种有效的RKIP抑制剂。洛科斯汀结合Raf激酶抑制剂RKIP蛋白,并破坏RKIP与Raf-1激酶和G蛋白偶联受体激酶2的相互作用。洛ostatin抑制细胞增殖和迁移。洛伐他汀加重硫代乙酰胺(HY-Y0698)诱导的小鼠急性肝功能衰竭[1][2][3]。
Piboserod (SB 207266)是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。
Systemin 是一种18个氨基酸的多肽,从番茄叶子中分离出来,可诱导产生超过15种防御基因。
沙利度胺-酰胺基-PEG2-NH2是一种合成的E3连接酶-配体-连接物共轭物,它结合了基于沙利度胺的cereblon配体和PROTAC技术中使用的连接物[1]。
MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂,可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长,并具有抗肿瘤活性。
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
Moxetumab pasudotox(CAT 8015)是含有抗CD22 Fv和假单胞菌外毒素的抗CD22免疫毒素。CD22是一种在多种恶性B细胞上表达的细胞表面受体。Moxetumab pasudotox可用于毛细胞白血病(HCL)的研究[1][2][3]。
JAK3/BTK-IN-1是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147952A1,化合物002)[1]。