203192-01-2

• 常用中文名：MN58b
• 常用英文名：MN58b
• CAS号：203192-01-2
• 分子式：C₃₂H₄₀Br₂N₄
• 分子量：640.49
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2019-12-07 13:07:54
• 更新时间：2024-01-06 17:29:20
• MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂,可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长,并具有抗肿瘤活性。

名称

• 英文名: MN58b

物化性质

• 分子式: C₃₂H₄₀Br₂N₄
• 分子量: 640.49
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂,可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长,并具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Choline kinase α (CHKα)[1]

• 体外研究: MN58b对亲本和吉西他滨耐药的Suit2 007细胞的IC50分别为3.14μM和0.77μM[1]。MN58b(1-5μM；72小时；SK-PC-1,Suit2 008,IMIM-PC2和RWP-1细胞)对1μM的集落形成具有显着影响,并且在5μM时生长完全消除。所有细胞系[1]。MN58b((1-10μM；24-48小时；SK-PC-1,Suit2 008,IMIM-PC2和RWP-1细胞)诱导细胞凋亡,这种反应与CHKα表达相关[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SK-PC-1,Suit2 008,IMIM-PC2和RWP-1细胞浓度：1μM,5μM孵育时间：72小时结果：抑制细胞生长。细胞凋亡分析[1]细胞系：SK-PC-1,Suit2 008,IMIM-PC2和RWP-1细胞浓度：1μM,2μM,5μM,10μM孵育时间：24和48小时结果：诱导细胞凋亡。
• 体内研究: MN58b(4mg/kg；腹膜内注射；每天一次；持续5天；MF-1裸鼠)处理显着降低HT29和MDA-MB-231异种移植物中的磷酸单酯。发现磷酸胆碱水平与胆碱激酶活性相关[2]。动物模型：具有HT29或MDA-MB-231细胞的MF-1裸鼠[2]剂量：4mg/kg给药：腹膜内注射；每天一次；持续5天结果：磷酸单酯显着降低。
• 参考文献:

  [1]. Mazarico JM, et al. Choline Kinase Alpha (CHKα) as a Therapeutic Target in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma: Expression, Predictive Value, and Sensitivity to Inhibitors. Mol Cancer Ther. 2016 Feb;15(2):323-33.

  [2]. Al-Saffar NM, et al. Noninvasive magnetic resonance spectroscopic pharmacodynamic markers of the choline kinase inhibitor MN58b in human carcinoma models. Cancer Res. 2006 Jan 1;66(1):427-34.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi