YAP-TEAD-IN-3 (compound 155) 是 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP-TEAD-IN-3 抑制 Avi-humanTEAD4217-434,IC50 值为 9 nM。YAP-TEAD-IN-3 对 NCI-H2052 也有抑制作用,其 GI50 (抑制细胞增殖) 和 IC50 (抑制 YAP 报告基因表达) 分别为 0.048 μM 和 0.048 μM。
Diftalone (Aladione) 是一种抗炎剂。Diftalone 可用于炎症性疾病的研究,例如类风湿性关节炎。
高丝氨酸内酯是一种小的可扩散信号分子,参与群体感应,从而控制基因表达,影响细胞代谢。N-辛基-L-高丝氨酸内酯可用于一般性和囊性纤维的感染预防和毒力调节。
Laropiprant 是一种有效的,选择性的 DP receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM,对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。
PAF-AN-1是血小板激活因子受体 (PAF) 的拮抗剂。
Angiotensin II (3-8), human 是一种活性稍弱的血管紧张素 AT1 受体激动剂。
Sulfachloropyridazine (sodium) 是一种磺酰胺类抗生素,可以抑制细菌的生长。
8-氮杂鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
D-Leu-Thr-Arg-pNA 是 γ-Tryptase 的底物,可用于测量小分子抑制剂对 γ-Tryptase 活性的影响。
Condurango glycoside C 是从 Marsdenia eunduranog 树皮中分离出来的。
HOE 33187-O-CONH-PEG4-苯酚-噻吩酮-NHPh-COOEt对前miR-21 RNA具有抑制活性。HOE 33187-O-CONH-PEG4-苯酚-噻吩酮-NHPh-COOEt具有研究肿瘤疾病的潜力,例如癌症,尤其是表达miR-21的癌症(摘自专利WO2021087084A1,化合物25)[1]。
HaloPROTAC-E是一种新型的HaloPROTAC强效降解剂,可诱导两种胃内定位蛋白SGK3和VPS34的可逆降解,DC50为3-10nM,显著选择性地仅诱导Halo标记的内源性VPS34复合物(VPS34、VPS15、Beclin1和ATG14)的降解。
NB-598 Maleate 是一种有效的,竞争性的 squalene epoxidase 抑制剂,通过金合欢醇通路抑制甘油三酸酯的生物合成。
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
3'-Demethylnobiletin 是 Nobiletin 的一种衍生物,3'-Demethylnobiletin 是存在于柑橘类水果中的一种多甲氧基黄酮类化合物。Nobiletin 通过调节 Src,FAK 和 STAT3 信号传导来抗肿瘤,并抑制肿瘤血管生成。
Isoderrone 是一种从白羽扇豆(cv. Kievskij Mutant)根的甲醇提取物中分离出来的新型异黄酮。
1-氯-4-苯氧基苯-d5是氘标记的1-氯-4-苯氧基苯[1]。
CAY10614是一种有效的TLR4拮抗剂。CAY10614抑制脂质A诱导的TLR4激活,IC50为1.675μM。CAY10614可提高致死性内毒素休克模型小鼠的存活率[1][2]。
三氟胸腺嘧啶13C,15N2是13C和15N标记的三氟胸腺嘌呤[1]。
5(6)-SFX,SE(化合物SFX-SE)是一种荧光染料,用于标记伯胺和新生蛋白质[1][2]。
ML154是一种有效的NPSR拮抗剂。ML154具有研究焦虑、成瘾和食物障碍的潜力[1]。
ML-109 是有效的、促甲状腺激素受体 (TSHR) 的全激动剂,其 EC50 值为 40 nM。
肿瘤相关MUC1表位是一种生物活性肽。(该序列是MUC1粘蛋白的标志。MUC1是一种高度糖基化的I型跨膜糖蛋白,具有由该20个氨基酸肽的可变数量串联重复序列(VNTR)组成的独特胞外结构域。它在许多人类腺癌和血液系统恶性肿瘤的细胞表面过表达,包括多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤,使MUC1广泛适用于免疫治疗策略。)
9-Oxoheptadecanedioic acid (compound 46) 是 Civetone 的前体,可以用于标记蛋白质。
聚季铵-1(聚氯化膦)是一种聚阳离子眼用防腐剂。聚季铵-1可以抑制多剂量瓶外用药物中微生物污染物的生长[1]。
Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
DUBs-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50 值为 0.28 μM。
H-Ser-Ser-OH是一种具有生物活性的肽。
Azoramide是一种小分子调节剂, 调节未折叠蛋白应答, 具有抗糖尿病活性。