NG25三盐酸盐是一种II型激酶抑制剂,可抑制MAP4K2和TAK1。它还抑制Src家族激酶Src和LYN以及Abl家族激酶以及CSK、FER和p38α。NG 25可防止L929细胞中TNF-α诱导的IKKα/β磷酸化和IκB-α降解。它分别抑制CpG B型和CL097诱导的IFN-α和IFN-β的分泌。NG 25以浓度依赖的方式降低HCT116KRASWT的细胞活力,并且更大程度地降低HCT116 KRASG13D、结直肠癌癌症细胞的细胞活力。它还减少了肿瘤生长,并增加了结直肠癌癌症CT26KRASG12D小鼠原位模型中TUNEL阳性肿瘤细胞的数量。
2′-脱氧-5-甲基异胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
SB-435495二酒石酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。
1,5-二羟基戊烷d10是氘标记的1,5-二羟戊烷[1]。
Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。
Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
Mca-KKEDVV-Abu-C是一种肽。Mca-KKEDVV-Abu-C可用于各种生化研究。
Biotin-PEG2-C4-alkyne 是一种基于 PEG 结构的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成。
Eftansomatropin alfa 是靶向生长激素受体 (GSH) 的抗体。Eftansomatropin alfa 是 GH1 和 IGHG4 Fc 的融合蛋白。
Cav 2.2阻滞剂2是一种从专利WO2017046581A1化合物1中提取的Cav 2.2钙通道阻滞剂。Cav 2.2阻滞剂2可与阿片类药物一起逆转与损伤或炎症相关的痛觉过敏[1]。
Abiraterone 是一种有效的选择性的不可逆 CYP17 抑制剂,IC50 为 2 到 4 nM。
3'-脱氧-N6-异戊烯基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
SARS-CoV-2 nsp13-IN-4(C4(d))是一种有效和选择性的nsp13解旋酶小分子抑制剂,抑制nsp13的ssDNA+ATP酶活性,IC50值为57μM。SARS-CoV-2 nsp13-IN-4是分子量小于450Da的类药物分子,可提供广谱抗病毒作用[1]。
Deg-1是一种具有切割基团和共价结合基团的双功能探针。Deg-1与靶核酸共价结合,并作为点击降解器切割核酸分子。Deg-1具有选择性切割细胞中靶核酸的潜力[1]。
4’-溴白藜芦醇是一种有效的双重抑制剂Sirtuin-1和Sirtuin-3。4'-溴白藜芦醇通过线粒体代谢重编程抑制黑色素瘤细胞生长。4’-溴-白藜芦醇通过代谢重编程并影响细胞周期和凋亡信号传导,在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用【1】。
2-花生四烯酸甘油-d11是氘标记的2-花生二烯酸甘油。2-花生四烯酸甘油是中枢神经系统中的第二种内源性大麻素配体[1]。
DHX9-IN-1 是依赖于 ATP 的 RNA 解螺旋酶 A (DHX9) 的抑制剂,IC50 值为 9.45 nM。具有抗肿瘤的作用。
7,15-二羟基-4,4,14-三甲基-3,11-二氧羰基-8-en-24-油酸是灵芝三萜类化合物之一,已被公认为灵芝中重要的生物活性成分。可用于各种病因的研究[1][2]。
JNK3抑制剂-4是基于2-芳基-1-嘧啶基-1H-咪唑-5-基乙腈的JNK3的有效抑制剂(IC50＝1.0nM)。JNK3抑制剂-4对其他蛋白激酶表现出优异的选择性,包括同种型JNK1(IC50=143.9nM)和JNK2(IC50＝298.2nM)[1]。JNK3抑制剂-4具有神经保护作用,并预测血脑屏障通透性[1]。
(叔丁氧羰基)-D-半胱氨酸是一种半胱氨酸衍生物[1]。
Cdc7-IN-19(化合物1-1)是一种有效的Cdc7抑制剂,IC50为1.49 nM【1】。
N-(Amino-PEG4)-N-Biotin-PEG4-acid 是一种生物素标记的 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
β-Apo-13-carotenone (D'Orenone) 是天然存在的β-阿法菌素,是RXRα的拮抗剂。
γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin (HY-19610) 和 β-Amanitin (HY-125586) 具有相似的作用。
蛋白激酶C(β)肽是蛋白激酶Cβ的肽片段。蛋白激酶Cβ与高血糖降低内皮源性一氧化氮有关。蛋白激酶Cβ的抑制可防止急性高血糖引起的内皮依赖性血管舒张的减少[1]。
LGnRH-III, lamprey,从七鳃鳗中分离出的一种 GnRH 亚型,是一种具有抗肿瘤活性的弱 GnRH 激动剂。
盐酸阿巴卡韦是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂。盐酸阿巴卡韦可以抑制HIV的复制。盐酸阿巴卡韦在前列腺癌细胞系中具有抗癌活性。盐酸阿巴卡韦可以侵入血脑屏障并抑制端粒酶活性[1][2][3]。
IEIK 13是自组装肽(SAP)序列。IEIK 13可用于软骨组织工程的研究[1]
1β-Hydroxy-4(15),5E,10(14)-germacratriene (compound 17) 是一个倍半萜类化合物,可以从 Chrysanthemum indicum 中分离出来。1β-Hydroxy-4(15),5E,10(14)-germacratriene 显著降低 PEDV 核衣壳和刺突蛋白的合成。1β-Hydroxy-4(15),5E,10(14)-germacratriene 具有抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物学特性