DOT1L-IN-2

更新时间:2019-02-22 05:39:26

DOT1L-IN-2结构式
DOT1L-IN-2
常用名 DOT1L-IN-2 英文名 Dot1L-IN-2
CAS号 1940206-71-2 分子量 476.53
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C27H24N8O 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 DOT1L-IN-2用途


Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。
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 DOT1L-IN-2名称

中文名 DOT1L-IN-2
英文名 Dot1L-IN-2

 DOT1L-IN-2生物活性

描述 Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。
相关类别
靶点

IC50: 0.4 nM (Dot1L)[1] Ki: 0.08 nM (Dot1L)[1]

体外研究 Dot1L-IN-2是一种有效的选择性Dot1L抑制剂,IC50和Ki分别为0.4 nM和0.08 nM。 Dot1L-IN-2有效抑制H3K79二甲基化(IC50,16nM),并阻断细胞系统中HoxA9启动子(IC50,340nM)的活性。 Dot1L-IN-2还显着抑制携带致癌MLL-AF4融合的人MLL重排白血病细胞系MV4-11的增殖(IC50,128nM)[1]。
溶解度
体外:

在DMSO中10mM

储备液
1 mM 2.0985 mL 10.4925 mL 20.9850 mL
5 mM 0.4197 mL 2.0985 mL 4.1970 mL
10 mM 0.2099 mL 1.0493 mL 2.0985 mL
存储

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运输 室温;可能会有所不同
SMILES CN1C=NC2=CC(OC3=CC=CC=C3N4C(C)=CC5=C4C=C(NC6=NC=CC(NC)=N6)C=C5)=CN=C21
参考文献

[1]. Chen C, et al. Discovery of Novel Dot1L Inhibitors through a Structure-Based Fragmentation Approach. ACS Med Chem Lett. 2016 Jun 1;7(8):735-40.

相关活性
小分子
GSK126 | 他泽司他 | UNC0642 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | 匹诺司他 | 3-去氮腺嘌呤A | GSK3326595 | UNC1999 | BIX-01294 | EPZ031686 | AZ505二三氟乙酸盐 | MS023 | EPZ004777 | EPZ015666 | EPZ015866

 DOT1L-IN-2物理化学性质

分子式 C27H24N8O
分子量 476.53
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