1940206-71-2

1940206-71-2结构式
1940206-71-2结构式
  • 常用中文名:DOT1L-IN-2
  • 常用英文名:Dot1L-IN-2
  • CAS号:1940206-71-2
  • 分子式:C27H24N8O
  • 分子量:476.53
  • 相关类别: 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
  • 发布时间:2019-02-09 08:38:28
  • 更新时间:2024-01-15 11:18:17
  • Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。

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中文名 DOT1L-IN-2
英文名 Dot1L-IN-2
描述 Dot1L-IN-2 是一种有效的,选择性的,可口服的 Dot1L (一种 histone methyltransferase),IC50 值和 Ki 值分别为 0.4 nM 和 0.08 nM。
相关类别
靶点

IC50: 0.4 nM (Dot1L)[1] Ki: 0.08 nM (Dot1L)[1]

体外研究 Dot1L-IN-2是一种有效的选择性Dot1L抑制剂,IC50和Ki分别为0.4 nM和0.08 nM。 Dot1L-IN-2有效抑制H3K79二甲基化(IC50,16nM),并阻断细胞系统中HoxA9启动子(IC50,340nM)的活性。 Dot1L-IN-2还显着抑制携带致癌MLL-AF4融合的人MLL重排白血病细胞系MV4-11的增殖(IC50,128nM)[1]。
参考文献

[1]. Chen C, et al. Discovery of Novel Dot1L Inhibitors through a Structure-Based Fragmentation Approach. ACS Med Chem Lett. 2016 Jun 1;7(8):735-40.

分子式 C27H24N8O
分子量 476.53