BMS-903452 是一种有效且具有选择性的 GPR119 激动剂,可用于糖尿病的研究。
5-羧基-X-罗丹明N-琥珀酰亚胺酯是一种标记试剂。5-羧基-X-罗丹明N-琥珀酰亚胺酯可用于制备电荷修饰染料标记的双脱氧核苷酸三磷酸(ddNTP)“直接加载”DNA测序[1]。
2’-O,4’-C-Methyleneuridine (Compound 15a) 是一种双环核苷。
3-氨基丙-1-醇-d6是氘标记的3-氨基丙1-醇[1]。
Megastigm-7-ene-3,4,6,9-tetrol 是一种天然产物,可以从 Apollonias barbujana 中分离得到。
异戊酰基肉碱-d9(氯化物)是氘标记的异戊酰基肉毒碱(氯化物)[1]。氯异戊酰基肉碱是L-亮氨酸分解代谢的产物,是人类中性粒细胞Ca2+依赖性蛋白酶(钙蛋白酶)的有效激活剂[2]。
Tetramethylcurcumin (FLLL31) 是来自于姜黄素,通过选择性结合 Janus 激酶 2 和 STAT3 Src 同源性 2 结构域来特异性抑制 STAT3 的磷酸化。Tetramethylcurcumin 具有抗炎和抗癌作用。
Phloracetophenone (2,4,6-trihydroxyacetophenone) 是多叶姜黄 (Curcuma comosa Roxb) 中苯乙酮糖苷的糖苷配基部分,具有降低胆固醇作用,能够增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 的活性[1]；Phloracetophenone 通过 Mrp2 刺激胆汁分泌[2]。
ELA-21 (human) 是一种 apelin 受体激动剂,pKi 为 8.52。ELA-21 (human) 在亚纳摩尔效价下,完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生,并刺激 β-arrestin 募集。ELA-21 (human) 也是 G 蛋白依赖性和非依赖性途径的激动剂。
Tachysterol 3 是维生素 D 光合作用的副产物。
Interiorin 可以从 Kadsura heteroclita 中分离得到,具有中等抗 HIV 活性,EC50 值为 1.6 lg/mL。
6-(γ,γ-二甲基烯丙基氨基)嘌呤-d6是氘标记的6-(γ、γ-二甲烯丙基胺)嘌呤(HY-112103)。6-(γ,γ-二甲基烯丙基氨基)嘌呤是一种植物生长物质[1][2]。
K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
JH-VIII-157-02 是 alectinib 的结构类似物,为 ALK 抑制剂,对棘皮动物微管相关蛋白样 4 (EML4)-ALK G1202R 的 IC50 值为 2 nM。
Indirubin Derivative E804, 是类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 0.65 μM。
Anilofos 是一种出苗前的有机磷除草剂。Anilofos 对哺乳动物具有中等毒性。
芥子内酯C是cccDNA的转录抑制剂。灯盏花素C抑制HBV DNA复制,显著降低上清液HBV RNA水平,EC50值为5.19、3.52 μM。Junceellolide C是一种有效的抗HBV药物[1]。
伊达鲁珠单抗是一种人源化单克隆抗体片段。伊达鲁珠单抗是第一种直接口服抗凝剂(DOAC)的逆转剂。伊达鲁珠单抗可以特异性中和口服直接凝血酶抑制剂的作用,以恢复止血[1]。
Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解, 与辐射联用, 用于果蝇和人类癌细胞。
NOD2拮抗剂1(化合物32)是一种有效的选择性NOD2抑制剂,IC50为5.23μM。NOD2拮抗剂1抑制THP-1细胞中胞壁酰二肽(MDP)诱导的IL-8分泌,并抑制MDP诱导的PBMC中IL-6、IL-10、TNF-α的释放[1]。
Fmoc-Ser(PO(NHPr)2)-OH是丝氨酸衍生物[1]。
Finafloxacin是氟喹诺酮抗微生物剂, 在微酸环境中达到最佳功效。
7,8,3′,4′-四羟基黄酮(化合物2)是一种有效的黄嘌呤氧化酶(XOD)抑制剂,IC50值为10.488µM[1]。
Fmoc-Ser-Obzl是丝氨酸衍生物[1]。
黄嘌呤酸-d4是氘标记的黄嘌呤酸[1]。黄嘌呤酸是一种公认的内源性II族代谢型谷氨酸受体激动剂,在丘脑中进行感觉传递[2]。
Isomogroside V 是一种从罗汉果中提取的新型甜味剂。
尼莫罗松是玫瑰木瓜花树脂的主要成分。尼莫索尼对癌细胞有抗增殖作用。尼莫罗松诱导HT-29和LoVo细胞凋亡[1][2]。