hCAIX/XII-IN-2(化合物6a)是一种有效的选择性hCAIX和HCaxiII抑制剂,对于hCAI、hCAII、hCAIX和hcaxiII,Ki值分别为>10000、>10000、30.0和3.6nm[1]。
MRTX849酸是MRTX849的衍生物,可用于合成PROTAC LC-2(HY-137516)。LC-2是一种有效且一流的PROTAC,能够降解内源性KRAS G12C(DC50介于0.25和0.76μM之间)[1][2]。
DM4-SPDP 是由连接桥 SPDP 和 毒性分子 DM4 连接而成的,可用来制备抗体偶联药物。DM4 是抑制细胞分裂的抗微管蛋剂。SPDP 是一种短链交联剂,可通过 NHS-酯和吡啶基二硫醇反应性基团与半胱氨酸巯基形成可裂解的 (可还原的) 二硫键,实现胺与巯基的结合。
Poly-L-lysine hydrochloride 是一种非特异性的细胞附着因子,通过增强细胞膜负离子与培养基表面的静电相互作用,促进细胞对固体基质的粘附。Poly-L-lysine 是一种抗菌肽。Poly-L-lysine 低浓度促进相分离 (Liquid-liquid phase separation,LLPS),高浓度抑制相分离。
新戊酸-d9是氘标记的新戊酸[1]。
LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性。
TMCB 是一种选择性、ATP 竞争性的酪蛋白激酶 II CK2 抑制剂,对于两种不同的催化 CK2 亚基 α 和 α' 的 Ki 值分别为 83 和 21 nM.
USL311 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,具有抗癌作用。
Aspoxicillin 是一种广谱的抗菌剂,对分离的胸膜肺炎放线杆菌 68 菌株抑制作用的 MIC90 值 <= 0.05 μg/ml。Aspoxicillin 在小鼠血清中的半衰期为 55 分钟。
Z-Tyr(Bzl)-OH是一种酪氨酸衍生物[1]。
Tiplimotide(NBI-5788)是一种由神经抗原髓磷脂碱性蛋白(MBP)的免疫显性区(83-99)设计的改变的肽配体(APL)。梯丙莫替可以选择性地减少致病性T细胞产生炎性细胞因子。替普利莫肽可用于多发性硬化症(MS)的研究[1][2]。
水合川芎嗪是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。水合川芎嗪部分抑制血管紧张素-I介导的c-fos诱导。曲多普利酯是曲多普利的主要生物活性代谢产物。曲多拉普利显示出高亲脂性[1][2]。
(S) -2-氨基-2-(2-氯苯基)乙酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Gypenoside XLVI 是一种来自绞股蓝 (Gynostamma pentaphallum) 的主要达玛烷型三萜皂苷之一。Gypenoside XLVI 具有四环三萜结构,并具有有效的非小细胞肺癌 A549 细胞抑制活性。
甲基四嗪胺是一种四嗪化合物,用于所得生物偶联物的位点特异性双功能化[1]。
AV123(化合物12)是一种非细胞毒性RIPK1抑制剂(IC50=12.12µM)。AV123阻断TNF-α诱导的坏死(EC50=1.7μM),但不阻断凋亡细胞死亡。AV123可用于研究坏死性慢性疾病,如脑、心脏和肾脏的缺血再灌注损伤、炎症疾病、神经变性疾病和感染性疾病[1]。
SAR7334 hydrochloride 是一种有效的 TRPC6 特异性抑制剂,能够抑制 TRPC6 电流,IC50 值为 7.9 nM。
Sweroside 可从Lonicera japonica 分离得到,具有细胞保护、抗骨质疏松和保护肝脏的作用。
Propargyl-PEG3-bromide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Onjisaponin Z 是从远志中分离出的天然产物。
DL-丙氨酸盐酸盐是丙氨酸衍生物[1]。
D-核糖-13C-1是13C标记的D-核糖核糖[1]。
Teriflunomide impurity 3 (4-Amino-N-(4-trifluoromethylphenyl)benzamide) 是一种选择性 COX-1 抑制剂,IC50 为 30 µM,对 COX-2 的活性较低 (IC50>100 µM)。
YM-58483 是一种有效的 CRAC channels 抑制剂,能够抑制 Ca2+ 信号。
(Rac)-SHIN2是一种具有1,4-二氢吡喃并[2,3-c]吡唑结构的丝氨酸羟甲基转移酶(SHMT)抑制剂。(Rac)-SHIN2参与叶酸或一碳代谢途径,防止病毒感染。SHMT1和SHMT2分别是丝氨酸羟甲基转移酶的胞浆和/或线粒体亚型[1]。
Ingenol 20棕榈酸酯(化合物2)是一种二萜,可在大戟中找到[1]。