Azimilide二盐酸盐(NE-10064)是抗心律失常化合物,能抑制I(Ks)和I(Kr)活性。
CIQ是一种亚基选择性的NMDA受体增强剂, 作用于NR2C或NR2D亚基。
Cephapirin sodium (Cefapirin sodium) 是一种半合成头孢菌素类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有杀菌作用。
Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
MK-0974是降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂,与人和恒河猴CGRP结合的Ki分别为0.77 nM 和 1.2 nM。
endo-BCN-PEG2-NH2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
AM404是一种内源性大麻素再摄取抑制剂,在低微摩尔范围内阻断阿难酰胺的IC50值运输[1]。AM404能够松弛用苯肾上腺素收缩的大鼠离体肝动脉,pEC50值为7.4(对应于0.04µM的EC50)。神经保护作用[2]。
Fmoc-Abg(N3)-OH是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂。Fmoc-Abg(N3)-OH具有合成肽核酸(PNA)和肽样蛋白的潜力。
BMS-466442是asc-1(丙氨酸-丝氨酸-半胱氨酸转运体-1)的有效和选择性抑制剂,IC50为11 nM。BMS-466442抑制[3H]D-丝氨酸摄取进入大鼠脑突触体,IC50为400 nM。BMS-466442可用于精神分裂症研究[1][2]。
ML226是一种有效的含α/β水解酶结构域的蛋白质11(ABHD11)体外和原位抑制剂,IC50分别为15和0.68 nM[1]。
STF-31 是一种葡萄糖转运1抑制剂 (GLUT1, IC50 = 1 μM)。
THK01是一种强效的ROCK2抑制剂,ROCK2和ROCK1的IC50值分别为5.7和923nM。THK01通过ROCK2-STAT3信号通路抑制乳腺癌症转移。THK01可用于乳腺癌症研究[1]。
α-锥虫毒素GI对nAChR具有很高的亲和力。
壬二烯是黑腹果蝇的信息素,来自四氢哌啶衍生物【1】。
Pomalidomide-PEG4-COOH是一种E3连接酶配体连接物共轭物。Pomalidomide-PEG4-COOH包含PROTAC技术中使用的基于Pomalidomide的cereblon配体和4单元PEG连接物(摘自专利WO2017184995A1)[1]。
溴代主抑制剂-10(化合物128)是一种有效的溴代主抑制物,对BRD4-1和BRD4.2的Kds分别为15.0和2500 nM。溴代主抑制剂-10抑制IL12p40的产生[1]。
ST-1006是一种强效组胺H4受体激动剂,pKi值为7.94。ST-1006具有抗炎作用[1][2]。
Pyroside 是一种可以从 P. gunnii 中分离出来的酚类化合物。
Marsdenoside B (compound 8) 是一种马斯地苷,能从海芋属植物中分离得到。Marsdenoside B 抑制肿瘤细胞系 MGC-803 和 HT-29 的生长,IC50s 分别为 25.6 μg/mL 和 32.4 μg/mL。
Factor VIIa substrate 是 VIIa 因子的比色底物,可在 405 nm 进行测量。
BLT2 agonist-1 (compound 15b) 是一种选择性 BLT2 拮抗剂,可抑制 CHO-BLT2 细胞的趋化性,IC50 为 224 nM。BLT2 agonist-1 不抑制 CHO-BLT1 细胞的趋化性,还抑制 LTB4 和 BLT2 的结合,Ki 值为 132 nM。BLT2 antagonist-1 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病等炎症性气道疾病的研究。
XMU-MP-3 是一种有效的非共价 BTK 抑制剂,在 10 μM ATP 存在下,对 BTK WT 和 BTK C481S 突变型的 IC50 分别为 10.7 nM 和 17.0 nM。XMU-MP-3 也诱导凋亡 (apoptosis)。
新型抗肿瘤药物诱导PKR介导的细胞凋亡及与IFN的协同作用
Nα-(2,4-二硝基苯基)-L-精氨酸是精氨酸衍生物[1]。
SB-633825 是有效的, ATP 竞争性的 TIE2,LOK (STK10) 和 BRK 抑制剂,IC50 分别为 3.5 nM,66 nM 和 150 nM。SB-633825 抑制癌细胞的生长和血管生成。
Macranthoside A是一种具有抗菌活性的三萜糖苷[1]。
N-Succinimidyloxycarbonylpropyl methanethiosulfonate 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Microcystin-LR 是蛋白磷酸酶 1 型和 2A 型 ((PP1/2A)) 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 1.7 nM,0.04 nM。