APTO-253 是一种 Kruppel-like factor 4 诱导剂,同时可稳定 Gquadruplex 结构,具有抗癌活性。
萨尔维酮是一种天然的二萜衍生物,可以对抗黑色素瘤细胞。萨尔维隆通过阻碍A375黑色素瘤细胞的细胞周期进展、STAT3信号传导和恶性表型,对黑色素瘤表现出多效性作用[1]。
PDD00031705 是一种苯并咪唑酮核心结构的无细胞活性的聚(腺苷二磷酸核糖)水解酶 (PARG) 抑制剂。
原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体,抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
Cy5 DBCO氯化物是叠氮化物反应探针,添加DBCO分子可通过无铜“点击化学”反应对叠氮化物标记的生物分子成像[1]。
α-1,2-岩藻糖基转移酶(α1,2FucT),即α1,2-岩藻糖转移酶,通常用于生化研究。α-1,2-岩藻糖基转移酶是一种限速酶,可以催化Lewis y(一种细胞膜相关碳水化合物抗原)的合成[1]。
5-氨基-8-羟基喹啉(5A8HQ)是一种潜在的抗癌候选药物,具有良好的蛋白酶体抑制活性。
PI3Kδ-IN-9是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,其IC50值为3.8nm。
Me-CO-Lys(Cbo)-Gly-Arg-pNA 是一种 C1 酯酶的底物。
ATR-IN-6是一种有效的ATR抑制剂。ATR是一类参与基因组稳定性和DNA损伤修复的蛋白激酶,属于PIKK家族。ATR-IN-6有可能用于研究ATR激酶介导的疾病,如增殖性疾病和癌症(摘自专利WO2021233376A1,化合物A22)[1]。
hDDAH-1-IN-1TFA (compound 8a) 是一种高效、选择性的非氨基酸 hDDAH-1 催化位点抑制剂,Ki 值为 18 μM。
呋喃红是一种对Ca2+敏感的荧光染料,随着[Ca2+][1]的增加,荧光强度降低。
月桂酸-13C-1是氘标记的月桂酸。月桂酸是一种中链游离脂肪酸,具有很强的杀菌性能。痤疮杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的EC50分别为2、6、4μg/mL【1】。
(Z)-4EGI-1 是 4EGI-1 的 Z-型异构体,是 eIF4E/eIF4G 相互作用和翻译起始的抑制剂。(Z)-4EGI-1 有效结合 eIF4E ,IC50 为 43.5 μM,Kd 值为 8.74 μM。(Z)-4EGI-1 具有抗癌活性。
奥比妥昔单抗是一种有效的抗保护性抗原(PA)单克隆抗体。奥比妥昔单抗在炭疽毒素组装和靶细胞中毒中起着核心作用。奥比妥昔单抗可用于动物-人剂量转换,用于治疗吸入性炭疽[1][2]。
(R)-6',7'-Dihydroxybergamottin ((R)-6′,7′-DHB) 是人和大鼠 CYP1A1 活性的竞争性抑制剂,Kis 分别为 55 μM 和 1.72 μM。(R)-6',7'-Dihydroxybergamottin 具有用于癌症研究的潜力。
半胱胺S-磷酸(半胱氨酸)钠可通过人碱性磷酸酶水解成半胱氨。半胱胺是研究肾病性半胱氨酸病的口服活性剂和抗氧化剂[1][2]。
5(6)-Carboxyfluorescein荧光探针分子。
Fmoc-EDA-N3是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂[1]。
卡拉唑醇是一种高效的β1/β2肾上腺素受体拮抗剂,用于高血压研究。卡拉唑醇也是一种有效、选择性的β3-肾上腺素受体激动剂[1]。
MLN 3897是CCR1的有效,特异性和口服活性拮抗剂,在竞争结合试验中IC50为0.8 nM,选择性比CCR5高500倍；通过损害多核和下调c-fos信号传导抑制破骨细胞生成和OC活性,通过损害多核化和c-Fos信号传导的下调来抑制破骨细胞生成和OC活性；证明了治疗多发性硬化和类风湿性关节炎的潜力。多发性硬化症1期停止使用
3',4',7-Trimethoxyquercetin (Quercetin 3′,4′,7-trimethyl ether) 是从黄芩中分离得到的一种多甲氧基黄酮,具有抗氧化活性。
Sotuletinib(BLZ945)二盐酸盐是一种口服活性和血脑屏障可渗透的CSF1-R特异性抑制剂(IC50＝1nM)。盐酸索图替尼(BLZ945)在小鼠模型中诱导肿瘤细胞凋亡并有效抑制肿瘤生长。盐酸索托替尼可用于癌症和肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS)研究[1]。
1-(3-β-氨基-2,3-二脱氧-β-d-苏糖基-呋喃基)胸腺嘧啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。