901787-88-0

• 常用中文名：(Z)-4EGI-1
• 常用英文名：(Z)-4EGI-1
• CAS号：901787-88-0
• 分子式：C₁₈H₁₂Cl₂N₄O₄S
• 分子量：451.28
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 真核起始因子(eIF)
• 发布时间：2020-08-08 16:58:19
• 更新时间：2024-01-11 18:37:52
• (Z)-4EGI-1 是 4EGI-1 的 Z-型异构体,是 eIF4E/eIF4G 相互作用和翻译起始的抑制剂。(Z)-4EGI-1 有效结合 eIF4E ,IC50 为 43.5 μM,Kd 值为 8.74 μM。(Z)-4EGI-1 具有抗癌活性。

名称

• 英文名: (Z)-4EGI-1

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₂Cl₂N₄O₄S
• 分子量: 451.28
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: (Z)-4EGI-1 是 4EGI-1 的 Z-型异构体,是 eIF4E/eIF4G 相互作用和翻译起始的抑制剂。(Z)-4EGI-1 有效结合 eIF4E ,IC50 为 43.5 μM,Kd 值为 8.74 μM。(Z)-4EGI-1 具有抗癌活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 真核起始因子(eIF)
• 靶点:

  IC50: 43.5 μM (eIF4E)[2] Kd: 8.74 μM (eIF4E)[1]

• 体外研究: (Z) -4EGI-1(15-30µM；6小时；CRL-2813黑色素瘤细胞)治疗显著降低调节蛋白cyclin D1、cyclin E和Survivin的表达,而管家蛋白如β-Actin和α-Tubulin的表达不受影响[1]。(Z) -4EGI-1抑制癌细胞增殖,CRL-2351乳腺细胞和CRL-2813黑色素瘤细胞的IC50值分别为15.3μM和11.6μM[2]。Western Blot分析[1]细胞系：CRL-2813黑色素瘤细胞浓度：15µM,30µM孵育时间：6h结果：细胞周期蛋白D1、cycline和Survivin的表达明显降低。
• 参考文献:

  [1]. Khuloud Takrouri, et al. Structure-activity Relationship Study of 4EGI-1, Small Molecule eIF4E/eIF4G Protein-Protein Interaction Inhibitors. Eur J Med Chem. 2014 Apr 22;77:361-77.

  [2]. Poornachandran Mahalingam, et al. Synthesis of Rigidified eIF4E/eIF4G inhibitor-1 (4EGI-1) Mimetic and Their in Vitro Characterization as Inhibitors of Protein-Protein Interaction. J Med Chem. 2014 Jun 26;57(12):5094-111.