MA242 是一种 MDM2 癌基因和活化 T 细胞的核因子 NFAT1 的双抑制剂,用于胰腺癌治疗。
Macrostemonoside I 是一种呋甾烷醇皂苷,可以从 Allium macrosemon 中分离出来。
2-氨基-2′-O-(2-甲氧基-2-氧乙基)腺苷是一种腺苷类似物。腺苷类似物主要起到平滑肌血管扩张剂的作用,也被证明可以抑制癌症的进展。该系列中流行的产品有磷酸腺苷、阿卡地辛(HY-13417)、氯法拉滨(HY-A0005)、磷酸氟达拉滨(HY-B0028)和维达拉宾(HY-B0277)[1]。
MK2-IN-5 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
1-Oxo Ibuprofen (Ibuprofen EP impurity J) 是一种降解产物,是 Ibuprofen 制剂中潜在的杂质。Ibuprofen 是一种 COX-1 和 COX-2 的抗炎抑制剂,IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
Propargyl-PEG4-tetra-Ac-beta-D-galactose 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC,MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
Flibanserin是一种新型的多功能性五羟色胺受体激动剂和拮抗剂 (MSAA)。
4-硝基苯甲酸-d4是氘标记的1-(5-(2-氟苯基)-1-(吡啶-3-基磺酰基)-1H-吡咯-3-基)-N-甲基甲酰胺富马酸盐(伏诺哌嗪杂质)[1]。
Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的,通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡,从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性,影响体内和体外的寄生虫生存力。
二苄基胺-d10是氘标记的二苄基胺[1]。
SIRT1/2/3-IN-1(化合物10)是SIRT1、SIRT2和SIRT3的高效、选择性和细胞渗透性抑制剂,IC50分别为0.54、0.253和0.72μM。SIRT1/2/3-IN-1(化合物10)可用于癌症研究[1]。
Val-Arg-Pro-DL-Arg-氟甲基酮是一种强效的MALT1抑制剂。Val-Arg-Pro-DL-Arg-氟甲基酮抑制细胞增殖和迁移。Val-Arg-Pro-DL-Arg-氟甲基酮显示出抗癌活性[1]。
Iota-conotoxin RXIA 是一种电压门控钠通道 (Nav1.2, 1.6, 1.7) 的激动剂。Iota-conotoxin RXIA 在小鼠颅内注射后能诱导青蛙运动轴突的重复动作电位和癫痫发作。
22-脱氢cleosterol是一种可以在辣木中找到的化合物[1]。
Praeruptorin E 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin C 是一种钙 (calcium) 拮抗剂,pD2′ 值为 5.2。
米尔那奇普兰-d5(盐酸盐)是氘标记的米尔那奇普兰(盐酸盐)。
5Z-7-Oxozeaneol 是一种天然的抗原生动物化合物,为有效的,不可逆的,选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂,IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。
1,2-二棕榈酰-3-油酰甘油是一种主要的含磷三酰甘油,可在棕榈油、棕榈硬脂、可可脂和猪油中找到[1]。
Loureiriol是一种具有弱抗癌作用的高异黄酮[1]。
CDDO-Im (CDDO-imidazolide)是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂,对PPARα和PPARγ的 Ki 分别为232 nM 和344 nM。
Glycerol phenylbutyrate 是 sigma-2 (σ2) 受体的一个配体,其 pKi 值为 8.02。
Mequinol (4-Methoxyphenol) 是 Mercurialis spp 的生物活性成分之一,主要用于皮肤褪色。
VPC13163是一种强效雄激素受体(AR)BF3抑制剂,IC50为0.31µM。VPC13163具有抗癌作用[1]。
PF-3758309 hydrochloride 是一种有效的、口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。PF-3758309 hydrochloride 具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能：抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂,在治疗酗酒和预防复发中很有潜力。
抗菌剂72通过靶向细菌膜显示抗菌活性。
泛酸激酶-IN-1(化合物1)是泛酸激酶(PANK)调节剂,对PANK3的IC50为0.51µM。泛酸激酶-IN-1具有合理的配体效率(LipE=2.8)[1]。