PHA 408(PHA-408)是一种有效、选择性和口服活性IκB激酶-2(IKK-2)抑制剂。PHA 408是针对脂多糖(LPS)和香烟烟雾(CS)介导的肺部炎症的强大抗炎剂【1】。
生物素TEG ATFBA是一种含有全氟苯基叠氮化物基团的点击化学试剂。生物素TEG ATFBA形成高度稳定的氮化物中间体,在光解后以中等至良好的产率进行插入和加成反应(非分子间重排)。
2-氟苯甲腈-d4是氘标记的2-氟苯乙腈[1]。
Theasaponin E2 对 K562 和 HL60 细胞具有细胞毒性 (IC50: 14.7 μg/mL)。Theasaponin E2 可以从茶树中分离出来。
2-氧代丁酸钠-13C4,d2是氘和13C标记的2-氧代戊酸钠[1]。
X-GAL(BCIG)常被用于β-半乳糖苷酶的测定。
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。
Hydroxy-Epsilon-Sanshool 是从花椒 (Zanthoxylum bungeanum) 中分离的烷基酰胺。Hydroxy-Epsilon-Sanshool 可产生刺痛和麻木的化学感觉,其含量对于确定花椒的刺激强度有很大的作用。
SR0987 是 RORγt 的一个激动剂,其 EC50 值为800 nM。
SCR130是一种基于SCR7的DNA非同源末端连接(NHEJ)抑制剂。SCR130以连接酶IV依赖的方式抑制DNA末端连接。SCR130对连接酶IV具有特异性,对连接酶III和连接酶I介导的连接几乎没有影响。SCR130诱导细胞凋亡并具有抗癌活性[1]。
DPPG-d62(钠)是氘标记的DPPG。DPPG钠(1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-PG钠)是一种磷脂,含有插入sn-1和sn-2位置的长链(16:0)棕榈酸。DPPG钠用于生成胶束
Maximin 5 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 5 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
吡罗米酸-d5是氘标记的吡罗米酸。吡罗米酸是一种抗菌剂。吡罗米地酸对革兰氏阴性细菌和葡萄球菌具有活性,可用于研究肠道、泌尿道和胆道感染[1][2]。
SBI-993是SBI-477的类似物,显示出改善的效力和适合体内生物利用度的药代动力学特性;将Txnip和Arrdc4表达降低至与人肌管中SBI-477相似的程度;降低肌肉和肝脏TAG水平,增强胰岛素信号传导,改善喂食高脂肪的小鼠的葡萄糖耐量饮食。
JNJ 303 是一种有效的 IKs 阻断剂,IC50 值为 64 nM。JNJ 303 浓度在 3.3 μM 时对其他心脏通道无任何影响,如 INa,Ica,Ito 以及 IKr。JNJ 303 诱导 QT 延长并引起无端尖端扭转型室性心动过速 (TdP)。
KRN2 是活化 T 细胞核因子 (NFAT5) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为0.1 μM。
Diroximel fumarate (DRF) 是富马酸单乙酯 (MMF) 的前体药物,是一种控释制剂,可在体内迅速有效的转化为 MMF。
pTH (39-84) (human) 是甲状旁腺激素 (PTH) C 末端片段。pTH (39-84) (human) 可刺激破骨细胞形成。
Bombolitin II 是一种来源于大黄蜂毒液中的抗菌肽。Bombolitin II 能裂解红细胞和脂质体。
TCO-PEG4-TCO 是一种 PROTAC 连接桥,属于 PEG 类。TCO-PEG4-TCO 可用于合成一系列 PROTAC 分子。
Suvratoxumab(MEDI4893)是一种长效、高亲和力的人源化抗α-毒素单克隆抗体(IgG1κ型)。Suvratoxumab能有效中和α-毒素,这是金黄色葡萄球菌的一种关键毒力因子。Suvratoxumab可提高免疫低下小鼠肺炎模型的存活率并减少肺损伤。Suvratoxumab还增强了万古霉素(HY-B0671)或利奈唑胺(HY-10394)[1][2][3]的抗菌活性。
5,15-Diacetyl-3-benzoyllathyrol 是一种萜类化合物,具有抗癌作用。
Sulanemadlin(ALRN-6924)是一种有效的基于p53的拟肽大环。Sulanemadlin是p53和MDM2、p53和MDMX蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin可用于癌症研究[1]。
THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂,功能选择性 GABAAR 配体,对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用,对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。
DPP1-IN-1 hydrate 是一种 DPP1 抑制剂 (IC50: 1.6 nM)。DPP1-IN-1 hydrate 具有良好的生物利用度和药代动力学特征,可用于炎症性疾病的研究。
AGPS-IN-1(化合物2i)是一种有效的AGPS粘合剂。AGPS-IN-1降低醚脂质水平和细胞迁移率。AGPS-IN-1抑制前列腺PC-3和乳腺MDA-MB-231癌症细胞的上皮-间质转化(EMT)[1]。
Chamigreen是一种天然产品,可从五味子果实中提取[1]。