Boc-α-烯丙基DL-Pro-OH是脯氨酸衍生物[1]。
VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217),可作为 VHL 的配体,募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 在酸性条件下会脱除 Boc 保护,通过 linker 与靶蛋白配体连接形成 PROTAC 分子,是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Ac-Gly-Ala-Lys(Ac)-AMC发生水解并释放荧光产物7-氨基-4-甲基香豆素(AMC)。AMC在紫外线下是荧光的,可以发出荧光信号[1]。
Methylamino-PEG1-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
黄素是一种芳香烃受体(Ahr)激动剂,可诱导小鼠CD4+T细胞和CD11b+巨噬细胞表达Ahr下游基因。黄素抑制Arid5a对Il23a 3′UTR的稳定作用,Il23a 3′UTR是一种新发现的靶mRNA[1]。Flavipin具有清除DPPH自由基的能力,IC50值为7.2μM,对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,IC50值为33.8μM[2]。
刘易斯a三糖(Lewis a)是一种存在于精子多糖结构中的三糖。Lewis a三糖也是HL-60细胞表面聚糖结构的主要成分[1]。
2'-O-乙酰基-5'-O-(对甲苯酰基)-3'-脱氧-3'-氟-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ERK-IN-3 是 ERK 的有效口服抑制剂。ERK-IN-3 以较低的IC50 值抑制 ERK1/2。RK-IN-3 有潜力用于研究 RAS 突变驱动的癌症。
PI3K/mTOR Inhibitor-1 是一种有效的,口服生物可利用的双重 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ 和 mTOR,IC50 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。
MK-2295(NGD-8243)是TRPV1拮抗剂。MK-2295是一种镇痛剂,可用于疼痛研究[1][2]。
3-氰基茴香酮是一种香豆素衍生物,用作分子探针和荧光染料。3-氰基茴香酮也是一种巨噬细胞迁移抑制因子(MIF)互变异构酶抑制剂,Ki为2.9μM[1]。
YH-306是通过调节FAK信号通路来预防结直肠癌生长和转移的候选药物。
Leptomerine 是一种来自 Esenbeckia leiocarpa Engl. (Rutaceae) 茎中的生物碱。可用于治疗阿尔茨海默氏病。Leptomerine 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 为 2.5 μM。抗胆碱能活性。
N6-二甲氨基亚甲基-2'-脱氧异鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
(R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
Lugdunin 是一种抗生素肽。Lugdunin 通过耗散细菌的膜电位来抑制细菌。Lugdunin 对革兰氏阳性菌有活性,例如金黄色葡萄球菌,并减少金黄色葡萄球菌的皮肤和鼻腔定植。Lugdunin 在人角质形成细胞和小鼠皮肤中诱导 LL-37 和 CXCL8/MIP-2表达。
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,抑制 P13Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 16 nM,44 nM,4.6 nM 和 49 nM。
EP2受体拮抗剂-1(化合物1)是一种有效的、可逆的、依赖于激动剂的变构前列腺素EP2受体拮抗剂。EP2受体拮抗剂-1具有抗炎作用[1]。
L-生物素-NH-5MP是一种生物素结合的5-亚甲基吡咯啉酮(5MP)。5-亚甲基吡咯烷酮(5MPs)是用于半胱氨酸特异性蛋白质修饰的硫醇特异性可逆生物结合试剂,通常用于蛋白质生物结合[1]。
Kushenol W 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。Kushenol W 具有抗菌作用,对金黄色葡萄球菌的 MIC 为 10 μg/mL。
(R) -N-Fmoc-2-(4'-戊烯基)甘氨酸是甘氨酸的衍生物,可用于合成化合物。
MUC1, mucin core 是 MUC1 粘蛋白核心的区域。MUC1 是 I 型跨膜糖蛋白,在癌细胞中过表达且糖基化。MUC1, mucin core 与 ICAM-1 的结构域 1 结合。
1,2-二甲基-sn-甘油-3-磷酸-(1'-rac-甘油)-d54(钠)是氘标记的1,2-二甲基-sn-甘油-3-磷酸-(1'-rac-甘油)(钠)。
3,3’,5,5’-Tetramethylbenzidine(TMB)是免疫组化和ELISA的显色底物。
一种新型强效选择性TGF-βRI(ALK5)抑制剂,IC50为4.83 nM,对p38α的选择性差异>300倍；降低磷酸化Smad2水平,TGF-β1增加Smad2核转位,抑制TGF-β1诱导NMuMG细胞上皮-间质转化(EMT)和伤口愈合；抑制肺转移来自异种移植小鼠的乳腺肿瘤。
SR10067 是有效的、选择性的、能透过大脑的 Rev-Erbα/β 的激动剂,其对Rev-Erbβ 和Rev-Erbα 的 IC50 值分别为 160 nM 和 170 nM。SR10067 具有抗焦虑活性。
Eniluracil (5-Ethynyluracil),尿嘧啶类似物,一种不可逆的二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 抑制剂,使 5-FU 的口服生物利用度提高到 100%,促进均匀吸收和可预测的毒性。
4-Methylumbelliferyl butyrate (4-MUB) 是一种基于香豆素的荧光底物,用于鉴定 M. catarrhalis C4-酯酶。4-Methylumbelliferyl butyrate 可以转化为发蓝光的 4-甲基伞形酮 (4-MU; HY-N0187)。
2-Undecanone 是一种挥发性有机化合物,可抑制 DnaKJE-ClpB 双酮依赖的热灭活细菌萤光素酶重折叠。2-Undecanone 抑制肺肿瘤发生。
Boc联吡啶乙炔基苯甲酸是一种基于烷基/醚的PROTAC连接剂,可用于ARD-61的合成[1]。