Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。
1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷脂酰甘油-d70(钠)是氘标记的1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-phosphatidylgycerol。1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰甘油(钠)是用于药物递送的脂质体的成分[1]。
Rucaparib是 PARP 的抑制剂,对PARP1的 Ki 值为1.4 nM。也可结合PARP其他八个结构域。
inh-02(RNF5抑制剂inh-02)是E3泛素连接酶RNF5/RMA1的新型小分子抑制剂；在F508del纯合的CF患者的永生化和原发性支气管上皮细胞中引起显着的F508del CFTR拯救(EC50=2.2 uM)突变,降低突变CFTR的泛素化,引起成熟形式的CFTR的稳定化；inh-2作用于ATG4B和桩蛋白,其是RNF5下游的已知靶标。
3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物,是一种 Hsp90 抑制剂,抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 Kd 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的,高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂,EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2,S1P3,S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用,并可轻松穿过中枢神经系统。
Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 是有效,选择性的 PI3Kα 抑制剂,抑制 p110α/p110γ/p110δ/p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。
二乙基胺-d10(盐酸)是氘标记的二乙基胺盐酸盐[1]。
生物素nPEG胺是一种基于PEG的鱼精蛋白连接剂,可用于鱼精蛋白的合成。
硫酸卡那霉素是一种广谱抗生素,可用于某些严重的葡萄球菌或革兰氏阴性杆菌感染。硫酸卡那霉素具有一定的耳毒性[1][2]。
BP 897 是一种有效的,选择性的多巴胺 D3 受体 (dopamine D3 receptor) 部分激动剂,为较弱的多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 拮抗剂,Ki 值分别为 0.92 nM 和 61 nM,对 D1 和 D4 受体的亲和性较低,Ki 值分别为 3 和 0.3 µM。
氢化可的松-d2是氘标记的氢化可的松。氢化可的松(皮质醇)是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素[1][2]。
PNU-120596 (NSC 216666)是α7 nAChR正向变构调节剂,EC50为0.2 μM。
Ac-LEHD-pNA是一种生物活性肽。(胱天蛋白酶-9底物；pNA(4-硝基苯胺)衍生的胱天蛋白酶底物广泛用于各种胱天蛋白酶活性的比色检测。胱天蛋白酶对pNA肽的切割产生pNA,该pNA在约405nm处被色度监测。pNA在408nm附近具有最大吸收。)
CDK1/Cyc B-IN-1(化合物5)是一种选择性CDK1/Cyc B复合物抑制剂,IC50为97 nM。CDK1/CycB-IN-1触发细胞凋亡和G2/M细胞周期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1对癌细胞系显示出广谱的细胞毒性作用【1】。
BH3I-2' 是 BH3I-2 类似物。 BH3I-2 是一种 Bcl-2 家族抑制剂。 BH3I-2' 可用于各种研究。
ORL1 antagonist 1是阿片样受体1 (ORL1) 拮抗剂, IC50 值为 61 nM。
N-Benzyl-N-bis(PEG3-acid) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
CID 16020046是GPR55(LPI 受体) 选择性抑制剂, IC50为150nM。
HSGN-94是一种具有脂磷壁酸(LTA)生物合成抑制作用的强效抗菌剂。HSGN-94抑制耐药革兰氏阳性菌,MIC值为0.25-2μg/mL。HSGN-94抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌的生物膜形成。HSGN-94还抑制促炎细胞因子,在MRSA小鼠伤口感染模型中表现出体内功效[1]。
SG3400 delate(Mal-氨基-PEG8)(化合物21)是合成ADC分子的中间体。SG3400 delete是一种具有抗癌活性的有效毒素分子。SG3400删除可用于癌症研究[1]。
2'-氟-5'-O-DMT-2'-脱氧肌苷-3'-CE磷脒是次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一种主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱。它是嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤产生的代谢产物。次黄嘌呤具有典型的抗炎作用,是一种潜在的内源性聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂。它通过抑制PAPR活性、抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次生超氧化物的产生而具有细胞保护作用。次黄嘌呤也可用作缺氧的指示剂[1][2]。
周环嗪-d4(丙环嗪-d4)是氘标记的周环嗪。哌噻嗪(丙哌嗪)是第一代抗精神病药物,用于短期治疗严重焦虑状态和精神病[1]。培西嗪是一种选择性D2多巴胺受体拮抗剂[2][3]。培西嗪具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用[4]。
Ombitasvir 是一种 HCV NS5A 抑制剂,对 HCV 基因型 1-5 和 6a 的 EC50 值分别为 0.82-19.3 pM 和 366 pM。
Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。
MLS000545091 是一种有效的选择性脂氧合酶-2 (LOX-2) 抑制剂,对 h15-LOX-2 的 IC50 值为 2.6 μM。
RS-25344盐酸盐是一种选择性cAMP磷酸二酯酶4(PDE 4；PDE IV)抑制剂,在人淋巴细胞中的IC50为0.28 nM。RS-25344盐酸盐对PDE I、II、III的抑制作用较弱(IC50分别大于100μM、160μM和330μM)。RS-25344盐酸盐具有抗炎、增强记忆和认知以及抗肿瘤作用[1][2]。
羧基SNARF-1,乙酰氧基甲酯(5/6-混合物)是一种对pH值敏感的荧光探针。羧基SNARF-1,乙酰氧基甲酯(5/6-混合物)可用于测量细胞内pH值【1】。