2570797-85-0

• 常用中文名：HSGN-94
• 常用英文名：HSGN-94
• CAS号：2570797-85-0
• 分子式：C₂₃H₂₃F₃N₄O₄S
• 分子量：508.51
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2023-07-27 07:52:06
• 更新时间：2024-01-24 19:29:15
• HSGN-94是一种具有脂磷壁酸(LTA)生物合成抑制作用的强效抗菌剂。HSGN-94抑制耐药革兰氏阳性菌,MIC值为0.25-2μg/mL。HSGN-94抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌的生物膜形成。HSGN-94还抑制促炎细胞因子,在MRSA小鼠伤口感染模型中表现出体内功效[1]。

名称

• 英文名: HSGN-94

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₃F₃N₄O₄S
• 分子量: 508.51

生物活性

• 描述: HSGN-94是一种具有脂磷壁酸(LTA)生物合成抑制作用的强效抗菌剂。HSGN-94抑制耐药革兰氏阳性菌,MIC值为0.25-2μg/mL。HSGN-94抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌的生物膜形成。HSGN-94还抑制促炎细胞因子,在MRSA小鼠伤口感染模型中表现出体内功效[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: HSGN-94(50微米；30分钟)直接结合 CDP公司-二酰基甘油-甘油-3个-磷酸-3个-磷脂酰转移酶 (第页)[1]HSGN-94(0.25μg/mL；2小时)下调 第页的表达水平,第页是细菌中磷脂合成的必需蛋白质[1] HSGN-94(16、32、64和 128μg/mL2.小时)在浓度高达 64微克/毫升时对 哈卡特细胞没有毒性[1]
• 体内研究: HSGN-94(2%外用；每天两次,持续 5.天)减少小鼠受感染伤口中的 MRSA USA300并导致感染模型中的炎症消退[1] 动物模型：MRSA小鼠伤口感染模型[1]剂量：2%给药：外用；结果：降低MRSA USA300皮肤病变中促炎细胞因子、单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)的水平。
• 参考文献:

  [1]. Naclerio GA, et al. Mechanistic Studies and In Vivo Efficacy of an Oxadiazole-Containing Antibiotic. J Med Chem. 2022 May 12;65(9):6612-6630.