ONO-8430506是一种口服生物利用度高且有效的自体毒素(ATX)/ENPP2抑制剂,其IC90为100 nM,用于小鼠血浆中的ATX活性[1][2][3]。
1,2,3,4-Tetramethylbenzene 结构由带有四个甲基 (-CH3) 作为取代基的苯环组成,用于生物化学方面的研究。
Z-Gly-Pro-AMC是一种荧光基质。Z-Gly-Pro-AMC被脯氨酰内肽酶水解,生成高荧光7-氨基-4-甲基香豆素(HY-D0027)。(λex=380 nm,λem=465 nm)[1]。
WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性 5-HT6 受体激动剂,Ki 为 2.2 nM,EC50 为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
Luliconazole(NND 502)是抗真菌剂,可用于局部的脚癣治疗。
BMS-582949盐酸盐是一种新型的选择性p38α MAPK抑制剂, IC50值为13 nM。
O-(全氟苯基)甲基)羟胺-d2(盐酸盐)是氘标记的O-(全氟苯基)甲基)盐酸羟胺[1]。
SRTCX1003是一种口服活性SIRT1激活剂。SRTCX1003抑制炎症反应[1]。
Vatiquinone 是一种有效的细胞氧化应急保护剂,可用于治疗线粒体疾病。
Rentiapril racemate 是 Rentiapril 的外消旋体。Rentiapril 是一种血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
Propargyl-PEG11-methane 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Digoxigenin bisdigitoxoside 是一种抗癌药物。Digoxigenin bisdigitoxoside 具有细胞毒性。
2'-OMe-Ac-C磷酰胺是一种改性磷酰胺,可用于寡核苷酸合成。
四正丙基铵-d28(溴化物)是氘标记的四正丙基溴化铵[1]。
Quinine 是一种抗疟药, 也是钾通道的抑制剂其 IC50 值为 169 μM。
罗哌尼罗-d4(SKF 101468-d4)盐酸盐是氘标记的罗哌尼罗盐酸盐。盐酸罗哌尼罗是一种有效的D3/D2受体激动剂,D2受体的Ki为29 nM。盐酸罗哌尼罗对hD2、hD3和hD4受体的PEC50分别为7.4、8.4和6.8。盐酸罗哌尼罗对D1受体没有亲和力。盐酸罗哌尼罗具有治疗帕金森病的潜力[1][2]。
Protosappanin B 是从苏木中提取的多酚类物质,具有抗肿瘤作用。在人膀胱癌细胞中,能够使细胞周期 G1 期停滞,诱导细胞凋亡。
环二GMP(c-di-GMP)二铵是一种毒刺激活剂和一种全球性细菌第二信使,可调节多种细菌的生物膜形成、运动和毒力[1][2]。
DMT-2′氟dU磷酰胺可用于核苷修饰。
Nodinitib-1 (ML130;CID-1088438)是NOD1抑制剂,IC50值为0.56 μM。
NSC668394(NSC 668394)是ezrin的小分子抑制剂,直接与ezrin结合,Kd为12.59 uM；抑制内源性ezrin在10μM时的T567磷酸化和肌动蛋白结合,不改变细胞ezrin水平,抑制重组ezrin的PKC-1磷酸化IC50为8.1 uM；抑制ezrin介导的K7M2 OS细胞侵袭,在斑马鱼和非洲爪蟾胚胎发育过程中抑制细胞运动；还抑制小鼠肺中埃兹蛋白依赖性体内OS转移生长。
TC-S 7005 是一种 polo-like kinases (Plks) 抑制剂,对 Plk2、Plk3、Plk1 的 IC50 值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。
ICG炔是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂[1]。
CXCR4拮抗剂6(化合物46)是一种有效的CXCR4拮抗剂,IC50值为79 nM。CXCR4拮抗剂6抑制CXCL12诱导的细胞溶质钙流量(IC50=0.25 nM)。CXCR4拮抗剂6显著减轻CXCL12/CXCR4介导的细胞迁移。CXCR4拮抗剂6在小鼠肿瘤转移模型中表现出显著的疗效[1]。
Morphothiadin 是野生型和阿德福韦耐药 HBV 复制的有效抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。
Lipoxamycin hemisulfate 是一种抗真菌抗生素,也是一种有效的丝氨酸棕榈酰转移酶 (serine palmitoyltransferase) 抑制剂,IC50 为 21 nM。
PC Biotin-PEG3-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。