盐酸Rolapitant水合物(SCH619734盐酸盐水合物)是一种强效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗哌坦水合物不与CYP3A4相互作用。盐酸罗拉匹坦水合物在雪貂呕吐模型中显示出有效的抗呕吐活性[1][2]。
AGDV是纤维蛋白原的γ链。AGDV对血小板聚集至关重要[1][2]。
抗真菌剂34(化合物6i)是一种有效的抗真菌剂。抗真菌剂34显示出对白色念珠菌的有效抗真菌活性,MIC为4µg/mL。抗真菌剂34对白色念珠菌菌丝和生物膜发育有显著抑制作用。抗真菌剂34对哺乳动物细胞没有细胞毒性[1]。
5-甲基胞嘧啶-d4是氘标记的5-甲基胞胞嘧啶[1]。5-甲基胞嘧啶是一种具有良好特征的DNA修饰,在原核生物和真核生物中也主要存在于丰富的非编码RNA中。mRNA中的5-甲基胞嘧啶是拟南芥中一种新的表转录组标记,这种修饰的调控是植物发育背后基因调控网络的组成部分[2]。
Limocitrin 3,7-diglucoside 是一种黄酮,可从垂盆草 (Sedum sarmentosum) 中分离得到。
Alosetron D3 (GR 68755 D3) 是 Alosetron 的一种氘代化合物。Alosetron 是一种血清素 5HT3 受体拮抗剂。
(Rac)-Rivastigmine-d6((Rac)-Rivastigmine-d6)是一种标记的外消旋Rivastigmine。利瓦斯汀(S-利瓦斯汀)是一种口服有效的胆碱酯酶(ChE)抑制剂,其IC50分别为0.037μM和4.15μM,可抑制丁酰胆碱酯酶(BChE)和乙酰胆碱酯酶(AChE)。利瓦斯汀可以通过血脑屏障(BBB)。利瓦斯丁胺是一种副交感神经病理模拟物或胆碱能药物,用于研究阿尔茨海默型轻度至中度痴呆和帕金森病所致痴呆[1][2]。
UCSF678是一种在5-HT5AR上的42 nM arrestin偏向的部分激动剂,具有更严格的非靶向性和更低的分析责任。UCSF678是一种选择性探针,用于研究5-HT5AR的功能[1]。
Ko 143是有效且选择性的ATP结合盒亚家族G成员2 (ABCG2) 抑制剂。
PF-5190457是一种有效,选择性的生长素释放肽受体 (ghrelin receptor) 反向激动剂, pKi 值为8.36。
Lycopsamine是一种吡啶类生物碱,可从 Eupatorium maculatum L. 分离得到,具有潜在的抗肿瘤活性。
荧光素3-O-葡萄糖苷是一种蒽醌类似物[1]。
OMDM-6 是 VR1 (TRPV1) 受体 (EC50=75 nM) 和大麻素 1 型受体 (CB1) (Ki=3.2 μM) 的混合激动剂。OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取 (ACU),Ki 为 7.0 μM。
RH1 (NSC 697726) 是一种有效的生物还原剂,在体外和体内具有显着的抗癌活性。
大麻素B(化合物7)是一种从四叶四叶草(新西兰菠菜)的地上部分分离得到的化合物。
ML179(SR-1309)是一种反向LRH1(肝受体同源物-1)激动剂,IC50为320 nM。ML179对MDA-MB-231细胞具有抗增殖活性。ML179具有研究ER阴性乳腺癌的潜力[1]。
Gemifloxacin甲磺酸盐是一种口服的广谱喹诺酮类抗菌剂, 用于治疗慢性支气管炎的急性细菌性发作, 及轻中度肺炎。
Entadamide-A-β-D-glucopyranoside 是菜豆虫种子的主要成分之一。Entadamide-A-β-D-glucopyranoside 具有抗补体活性。
芬苯达唑-d3是氘标记的芬苯达唑。芬苯达唑是苯并咪唑类驱虫剂。芬苯达唑对贾第鞭毛虫有体外抗药性(IC50=0.3μM)。芬苯咪唑(20mg/kg)可防止寄生虫在兔楔状体感染模型中渗入大脑。芬苯咪唑还可激活HIF-1α,防止氧化应激诱导的原代神经元死亡。
Bis-aminooxy-PEG1 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
5-(2-氨基-2-氧乙基)尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
荧光素二-β-D-葡萄糖醛酸是一种荧光探针,可用于对裸鼠肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶活性进行非侵入性成像。基于荧光素二-β-D-葡萄糖醛酸的成像揭示了肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶的体外和体内活性,这将有助于在动物研究中对特定细菌β-葡醛酸酶抑制剂进行药效学研究[1]。
Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 值分别为 13 μM 和 370 μM,具有抗炎的活性。
Fumitremorgin C是有效,选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。
N-(Iodoacetamido)-Doxorubicin 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
3'-脱氧-2'-硫尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
PDE12-IN-3 是一种磷酸二酯酶 12 (PDE12) 抑制剂,pXC50 为 7.68。具有抗病毒活性。
ALK-IN-13是一种ALK抑制剂,从专利US20130225528A1实例19[1]中提取。
Isamoltane hemifumarate 是一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂,抑制 [125I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39 nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体,IC50 值为 8.4 nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。
E6446 是一种有效的、可口服的 TLR7 和 TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。