Bepotastine 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体拮抗剂。Bepotastine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
ONO 1301(ONO-AP 500-02)是一种前列腺素(PG)I2模拟物,是一种口服活性长效前列环素激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301促进不同细胞类型肝细胞生长因子(HGF)的产生,并改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪的左心室功能障碍[1][2][3]。
Spirapril (SCH 33844) hydrochloride 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂,具有降压作用。Spirapril hydrochloride 竞争性地与 ACE 结合,阻止血管紧张素I向血管紧张素 II 的转化。Spirapril hydrochloride 是螺普利拉的一种口服活性前药,可用于高血压、充血性心力衰竭的研究。
Metazachlor 是氯乙酰胺类除草剂 (herbicide)。Metazachlor 是一种长链脂肪酸合成的抑制剂,杂草种子发芽和萌发过程中,影响其细胞分裂或组织分化。
1-溴辛烷-d17是氘标记的1-溴辛烷[1]。
20-Hydroxyganoderic Acid G 是从灵芝 (Ganoderma curtisii) 子实体的 EtOH 提取物中获得的羊毛甾烷三萜类化合物。20-Hydroxyganoderic Acid G 抑制由 LPS 激活的 BV-2 小胶质细胞,IC50 为 21.33 μM。20-Hydroxyganoderic Acid G 在治疗 LPS 激活的小胶质细胞相关的神经炎症疾病具有潜力。
富米特霉素B是一种震颤性真菌毒素。富米特霉素B具有显著的抗真菌活性,MIC为6.25-50μg/mL[1][2][3]。
KRAS G12C抑制剂36是KRAS G12C的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12C抑制剂36具有研究KRAS G12C介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021121367A1,化合物1-2)[1]。
LY125180 是一种血清素摄取 (serotonin uptake) 抑制剂。LY125180 竞争性抑制皮质突触体对血清素和去甲肾上腺素的摄取以及纹状体突触体对多巴胺的摄取,Ki 值分别为 0.06 μM、2.2 μM 和 2.5 μM。
Tremelimumab(Ticlimumab)是一种对细胞毒性T淋巴细胞抗原-4(CTLA-4)具有特异性的完全人源化单克隆抗体,可用于转移性黑色素瘤研究[1]。
N4-乙基-2'-脱氧胞苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Mal-PEG1-bromide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Boc-Cystamine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
杜仲是一种天然产物,可以从烘烤的杜仲叶中分离出来。杜仲醇抑制Molt 4B细胞的生长。杜仲醇减少了小鼠的自发活动,并增加了小鼠的睡眠率[1][2][3]。
(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 hydrochloride (VH032-C5-NH2 hydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C5-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
Mal-PEG3-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
细菌色素是一种光合色素,是由细菌叶绿素组成的细菌退磁叶绿素,其中两个氢原子取代了镁中心。细菌卟啉作为紫色细菌反应中心(RC)的电子受体,参与电子转移[1]。
PCSK9调制器-2(化合物1)是PCSK9的有效调制器,EC50值为202 nM。PCSK9是最近确认的降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的靶点。PCSK9调节剂-2具有研究高脂血症的潜力[1]。
Ensitrelvir(S-217622)富马酸盐是第一种口服活性非共价、非肽的SARS-CoV-2 3CL蛋白酶抑制剂(IC50=13 nM)[1][2]。
Carbazochrome(AC-17)磺酸钠为抗出血剂。
Mavrilimumab(CAM 3001)是一种单克隆抗体,与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)受体的α亚单位结合,并阻断GM-CSV下游的细胞内信号。GM-CSF可能是与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应的介质[1]。
杨梅素-3-O-芸香糖苷(化合物3)是一种可从云杉中分离的天然产物[1]。
GABAA受体调节剂-2(化合物20)是选择性口服活性α5-GABAAR负变构调节剂(NAM),Ki为4.1 nM。GABAA受体调节剂-2显示出高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性[1]。
PL-3994是一种钠尿肽受体-a(NPR-a)激动剂,对中性内肽酶有抗性,并作为支气管扩张剂。PL-3994产生预收缩豚鼠气管的浓度依赖性舒张,IC50值为42.7 nM[1]。
Mizagliflozin(DSP-3235,KGA-3235,GSK-1614235)是一种有效的,选择性的口服活性SGLT1抑制剂,Ki为27 nM,选择性比SGLT2高>350倍；增加粪便频率,减轻粪便稠度在第一阶段研究；增加洛哌丁胺诱导的便秘的狗模型和低纤维饮食诱导的便秘的大鼠模型中的粪便湿重,类似于鲁比前列酮。糖尿病1期临床
Bromoacetamido-PEG8-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。