Glimepiride sulfonamide 是一种中间体,可用于合成格列美脲 (HY-B0104) (抗糖尿病试剂)
JH-131e-153,一种二酰基甘油 (DAG)-内酯,是 Munc13-1 小分子激活剂,靶向 C1 结构域。JH-131e-153 对 Munc13-1 的激活顺序为 WT>I590≈R592A≈W588A。而 Munc13-1 的 C1 结构域和蛋白激酶 C (PKC) 在序列和结构上是同源的。JH-131e-153 对 Munc13-1 和 PKC 的激活顺序为 PKCα>Munc13-1>PKCε。JH-131e-153 通过 Munc13-1 调节神经元过程,可进一步用于神经退行性疾病的研究。
UIAA-II-232(化合物19b)是一种有效的DNA旋转酶催化抑制剂,IC50值为3.5µM[1]。
PK44磷酸是一种有效的二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,IC50值为15.8 nM[1]。
Periplocin 是一类从 Periploca forrestii 中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。
Camaric酸可从山蓝山的根中分离得到,具有抗菌活性[1]。
CC-90003 是一种不可逆的,选择性的 ERK 1/2 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
N-Boc-piperazine 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 (HY-131183)。
血红素是一种含铁卟啉,通过与止血蛋白结合和失活的机制抑制凝血因子的活性和纤维蛋白凝块溶解[1]。血红素可用于急性卟啉症和癌症的研究[1][2][3][4][5]。
UNC-926是甲基-赖氨酸 (Kme) 阅读结构域抑制剂; 抑制L3MBTL1的 IC50 值为3.9 μM。
Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II) 抑制剂,可稳定双链 DNA：酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。
Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
Cefamandole钠盐是第二代广谱头孢菌素抗生素。
INT-747是有效,选择性的法尼醇X受体 (FXR) 激动剂, EC50 值为99 nM。
Cisatracurium苯磺酸盐是非去极化神经肌肉阻断剂,能通过抑制神经肌肉的传递拮抗乙酰胆碱的效用。
(rac)-Antineoplaston A10 是(rac)-Antineoplaston A10 的消旋体。Antineoplaston A10是 Ras 的一个抑制剂,可用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
CPT2(肉碱棕榈酰转移酶2)是一种参与脂肪酸氧化的酶,也是结直肠癌(CRC)的预后生物标志物。CPT2过表达可激活p-p53,增加p53的表达,从而抑制肿瘤增殖,促进细胞凋亡。CPT2缺乏导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2的下调也与各种癌症的进展高度相关,并具有癌症研究的潜力[1][2]。
Hederacoside D 是从常春藤中分离到的皂苷类化合物,具有很高的生物活性。
H2DCFDA是可渗透细胞,用于检测细胞内活性氧 (ROS) 的探针。
Boc-2-甲氧基-L-苯丙氨酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
灵芝酸AM1(GAAM1)是灵芝中的一种天然产物。Ganoderic acid AM1显示出细胞毒性,对HeLa细胞的IC50值为19.8µM[1]。
MAO-B-IN-1 是一种 monoamine oxidase B 抑制剂,可用于精神疾病的研究。
Isoeugenol acetate 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50=77 nM; Ki=16 nM),α-糖苷酶 (IC50=19.25 nM; Ki=21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50=411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。
SN05是一种有效的氨基酸转运(AAT)抑制剂,对人ASCT1、大鼠ASCT2、人ASCT2,EAAT1、EAAT2、EAAC1和EAAT5的Kis分别为2.77μM、0.73μM、1.87μM、3.7μM、7.25μM、2.23μM和2.22μM。SN05可用于研究抗癌药物[1]。
M617 是一种选择性甘丙肽受体 1 (GAL1) 激动剂,对 GAL1 和 GAL2 的 Ki 分别为 0.23 和 5.71 nM。M617 通过其中枢 GAL1 作用,促进 2 型糖尿病大鼠心肌 GLUT4 的表达,提高 GLUT4 的含量。
5,7-二羟基香豆素7-O-β-D-吡喃葡糖苷是一种天然产物,可从黑桑根中分离得到[1]。