整合素B是一种有效的二聚烷基芳香族HIV-1整合酶抑制剂,通过体外试验筛选真菌提取物发现。整合素B抑制HIV-1整合酶的偶联和链转移活性[1]。
LUF6283是一种有效的口服活性HCA(2)部分激动剂,Ki为0.55µM。LUF6283可以实现烟酸有益的降脂效果,而不会产生不必要的皮肤冲洗副作用[1]。
甲基((苄氧基)羰基)-D-丝氨酸是丝氨酸衍生物[1]。
水飞蓟宾-d5是氘标记的水飞蓟马宾。水飞蓟宾A是一种有效的抗癌和化学预防剂,已被证明对癌细胞具有多种作用,包括抑制细胞增殖和迁移。
5-溴-2',3',5'-三-O-乙酰尿苷二乙酸酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
L-精氨酸-1,2-13C2((S)-(+)-精氨酸-1,2-13C2)盐酸盐是13C标记的L-精氨酸盐酸盐。L-精氨酸盐酸盐((S)-(+)-精氨酸盐酸盐)是一氧化氮合成的氮供体,一氧化氮是一种有效的血管扩张剂,在镰状细胞危象期间缺乏。
25,26-Dihydroxyvitamin D3是维生素D3代谢物。
Asperlicin D 是由 Aspergillus alliaceus 菌株 (ATCC 20656) 产生的曲霉素。
替比西替福斯卡比是一种有效的丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂。替比西替和福斯卡比具有抗炎活性[1]。
O-甲基-O-(正丁基荧光素)磷酸盐是一种荧光染料。
CRAC intermediate 1是从专利WO 2010122089摘取出的关键中间体,用于CRAC离子通道系列化合物的合成。
L-蛋氨酸酰胺盐酸盐是一种蛋氨酸类似物,是蛋氨酸-tRNA合成酶抑制剂[1]。
SNIPER(ABL)-033,由 HG-7-85-01 (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (cIAP1 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 0.3 μM。
Showdomycin 是一种抗生素,可由 IM-2 诱导 Streptomyces 产生。
Boc-β-Ala OH是丙氨酸衍生物[1]。
WZB117 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (Glut1) 抑制剂,可下调糖酵解,诱导细胞周期停滞,并在体内外抑制癌细胞生长。
异丙酮d5是氘标记的异丙酮[1]。异丙脒是一种二羧酰亚胺类杀菌剂,具有高度特异性作用,能够通过产生自由氧自由基(ROS)引起氧化损伤。异丙肾上腺素似乎没有物种选择性[2]。
氮杂环丁烯-3-羧酸甲酯盐酸盐是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体-药物结合物(ADC)。氮芥-3-羧酸甲酯盐酸盐也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC<
D-JBD19 是一种不可渗透性的多肽。D-JBD19 具有神经保护作用。
H-Ala-OtBu。HCl是丙氨酸衍生物[1]。
ZINC12409120是一种高选择性ERK抑制剂。ZINC12409120通过干扰FGF23:α-Klotho相互作用来抑制ERK活性,IC50为5.0μM[1]。
FLT3-IN-18是一种强效选择性FLT3抑制剂,IC50值为0.003µM。FLT3-IN-18在G1期诱导细胞凋亡和细胞周期停滞。FLT3-IN-18抑制FLT3和STAT5磷酸化。FLT3-IN-18具有研究急性髓系白血病(AML)的潜力[1]。
Ganoderic acid B 是从灵芝中分离出的一种三萜化合物。Ganoderic acid B 能作为端粒酶抑制剂抑制 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 抗原的活化。Ganoderic acid B 是一种 HIV-1 protease 的中等强度抑制剂。
CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM),比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍,比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。
Trk-IN-6在一组Trk突变体(IC50=0.2-0.7nm)上显示出优异的体外效力。
Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 是一种可降解的 5 单元 PEG 类 ADC linker,用于抗体药物结合物 (ADC) 的合成。
BAY 60-6583 是腺苷 A2B受体 的高效选择性激动剂, 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1,A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠,兔和狗 A2BAR 结合,Ki 值分别为 750 nM,340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。
DABCYL-TNF-α-EDANS (-4 to +6) (human) 是 tumor necrosis factor convertase (TACE) 的 FRET 肽底物。
HOE-S 785026 是一种蓝色荧光染料,可用作细胞 DNA 染色。