Diazolidinyl urea,一种广谱防腐剂,是一种甲醛释放化合物,通过分解释放甲醛。Diazolidinyl urea 对大多数污染微生物,尤其是假单胞菌都有效。
SB452533是一种有效且选择性的TRPV1拮抗剂,pKb为7.8[1]。
扎那普利(TAK-147)自由基是一种有效、可逆和选择性乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。Zanapezil游离碱对大鼠大脑皮层匀浆中的乙酰胆碱酯酶活性具有有效且可逆的抑制作用(IC50=51.2 nM)。扎那普利游离碱对毒蕈碱M1和M2受体结合有中度抑制作用,Ki值分别为234和340nm。扎那普利游离碱可用于阿尔茨海默病(AD)早期阶段的研究[1]。
γ-secretase inhibitior-1是γ-secretase调节剂,可作用于阿尔茨海默病。
Clonixin (SCH-10304) 是一种具有口服活性的镇痛剂和非甾体抗炎药。
Sulfopin(PIN1-3)是PIN1的高选择性共价抑制剂,表观Ki为17 nM。舒福平在体内阻断Myc驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶Pin1在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子[1]。
Oligomycin C 是从链霉菌中分离出的一种抗真菌剂。
Tiagabine(NO328)盐酸盐是GABA重吸收抑制剂。
H-D-CHA-Ala-Arg-pNA 是一种用于酶解实验的显色底物。
L-669262,一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶的强效抑制剂,对大鼠肝脏HMG-CoA[1]的IC50为0.10 ng/mL。
PARP/PI3K-IN-1 (化合物 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂,对 PARP-1,PARP-2,PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
2,6-二氯-9-(2-甲基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖基)嘌呤二苯甲酸酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
SPL-334是一种有效的选择性S-亚硝基谷胱甘肽还原酶(GSNOR)抑制剂。SPL-334导致气道中Th2细胞因子IL-5和IL-13的产生以及趋化因子CCL11(eotaxin-1)的水平显著降低。SPL-334可用于过敏性气道炎症的研究[1]。
Acipimox是烟酸衍生物,可降血脂。
Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂,也是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用,对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究,并具有支气管扩张,抗哮喘和抗炎作用。
o-3M3FBS是m-3M3FBS的阴性对照。o-3M3FBS通过独立于PLC的机制以对抗方式抑制内向和外向电流。相比之下,o-3M3FBS还以激动的方式导致[Ca2+]i增加[1]。
LEI-101 是有效的、选择性的、具有口服活性的大麻素 CB2 受体的激动剂,其对 hCB2 的 pEC50 值为 8,对 hERG 的 pKi 值小于 4。LEI-101 与 CB2 受体的结合能力比 CB1 强100 倍。
1-(2-脱氧-β-D-苏基五呋喃基)胸腺嘧啶是胸苷类似物。该系列的类似物对复制的DNA具有插入活性。它们可以用于标记细胞和跟踪DNA合成[1]。
E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 25是用于 PROTAC 技术的化合物,其结合了E3连接酶配体和连接桥。
7-O-Methylbiochanin A (4',7-Dimethoxy-5-hydroxyisoflavone) 是一种从 Lotus polyphyllos 的根中分离出来异黄酮衍生物。
OV-1, sheep 是一种 α 螺旋抗菌 ovispirin 多肽,来源于羊 SMAP29 多肽,能抑制多种耐药菌株,包括粘液性和非粘液性铜绿假单胞菌。
Hemin 是含铁的卟啉化合物。Hemin 是血红素加氧酶 (HO)-1 诱导剂。
Valomaciclovir stearate (ABT 606) 是一种核苷类似物,是 Omaciclovir (HY-116174) 前药。Valomaciclovir stearate 对 HSV-1 和水痘带状疱疹病毒 (VZV) 具有抗病毒活性。
甲磺酸钠-d3是氘标记的甲磺酸钠[1]。
VX-702是p38αMAPK选择性抑制剂,IC50为4到20 nM。
S-(4-羟基苄基)谷胱甘肽是一种谷胱甘肽衍生物。S-(4-羟基苄基)谷胱甘肽抑制红藻氨酸与脑谷氨酸受体的体外结合,IC50为2μM[1]。
(R) -2-羟基琥珀酸甲酯是一种可用于癌症或淀粉样变性研究的生化物质[1]。
真蓝(NCI 240899)是一种荧光染料,作为神经元逆行示踪物(激发波长395-425 nm,屏障过滤器450 nm)。真蓝可以标记神经元,对神经元存活率没有影响[1][2]。
PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂,抑制 p110α,CK2 和 CK2α2,IC50 分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。