AZD 4017 是一个有效的、11β-HSD1 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。
吡拉嗪(丙哒嗪)是一种含游离肼基的类肼类降压血管扩张剂。吡拉嗪具有口服活性,在小鼠模型中没有显著致癌性[1][2]。
迷迭香酸 (Rosmarinic acid) 是一种天然多酚物质,具有抗氧化、抗炎活性。
DiaPep277是一种24个氨基酸的肽,来源于HSP60的437-460位。DiaPep27阻止NOD小鼠β细胞破坏的进展。DiaPep277对糖尿病动物模型中的糖尿病原性T细胞具有免疫调节作用[1][2]。
灵芝酸S是灵芝酸的位置异构体,可从发酵的灵芝菌丝体中分离得到。Ganoderic acid S可通过线粒体途径诱导HeLa细胞凋亡[1]。
H3B-6545 Hydrochloride 是一种口服有效的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。
SR 16832是PPARγ的双位点,共价和变构拮抗剂,通过罗格列酮抑制PPARγ的细胞变构活化；这是一种有用的,互补的化学工具,供研究人员用于同时抑制正构和变构配体诱导的PPARγ细胞活化。
Labetuzumab是一种人源化抗癌胚抗原(CEA)单克隆抗体,可抑制肿瘤生长并使人甲状腺髓样癌异种移植物对达卡巴嗪化疗敏感[1]。
KB130015(KB015)是一种口服有效的ThRα和ThRβ(甲状腺激素受体)抑制剂,IC50值分别为4.5和5.1μM。KB130015具有抗心律失常特性。KB130015显著减缓钠通道失活动力学。KB130015打开大电导钙激活钾通道,松弛血管平滑肌[1][2][3]。
琥珀酸盐/琥珀酸盐受体拮抗剂1(化合物7a)是一种琥珀酸盐/琥珀酸酯受体拮抗剂。琥珀酸/琥珀酸受体拮抗剂1阻断牙龈组织中的琥珀酸信号传导。琥珀酸/琥珀酸受体拮抗剂1抑制琥珀酸受体1(SucnRl)的激活,IC50值为20μΜ。琥珀酸/琥珀酸受体拮抗剂1可用于牙周病的研究[1]。
Erlotinib(NSC 718781; OSI-774; CP-358774)甲磺酸盐是人EGFR抑制剂,IC50为2 nM。
Lathyrol 是一种天然产物,具有抗癌的作用。
Cefditoren是新型第三代头孢菌素抗生素,对革兰氏阳性菌和阴性菌都有广谱活性。
VU0080241是代谢型谷氨酸受体亚型4(mGluR4)的一种正变构调节剂(PAM),EC50为4.6μM[1]。
BI-1950是一种有效的选择性LFA-1拮抗剂,可抑制LFA-1与ICAM-1的结合,Kd值为9 nM；对最密切相关的b2整合素Mac-1和b1显示出>1000倍的选择性整合素功能；抑制人PBMC和全血中IL-2的产生,IC50值分别为3 nM和120 nM；表现出BI-1950具有吸引力的DMPK特性,是一种用于体外和体内测试药理学假设的优秀分子。
α-Man-TEG-N3是一种含有叠氮化物基团的点击化学试剂[1]。
Gumokimab(AK 111)是一种针对IL-17A的单克隆抗体,可用于银屑病、强直性脊柱炎的研究。Gumokimab竞争性地阻断人IL-17A与IL-17R的结合。
Boc-D-Pen(Mob)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
胸腺肽β10Arg是一种胸腺肽β4样肽,含有一种额外的氨基酸精氨酸,插入赖氨酸-38之后[1]。
刺五加苷E (Eleutheroside E)是刺五加的重要成分,具有抗炎,保护缺血心脏的作用。
[Tyr12]生长抑素28(1-14)是生长抑素28的类似物(HY-P1499)。生长抑素-28(1-14)是神经肽生长抑素-28[1]的N端片段。
ARQ 531 是 BTK 可逆的非共价抑制剂,其对 WT-BTK 和 C481S-BTK 的 IC50 值分别为 0.85 nM 和 0.39 nM。
SNIPER(BRD)-1 由 IAP 拮抗剂 LCL-161 衍生物和 BET 抑制剂 (+)-JQ-1,通过 linker 连接组成。SNIPER(BRD)-1 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 BRD4 降解。SNIPER(BRD)-1 也降解 cIAP1,cIAP2 和 XIAP,IC50 分别为 6.8 nM,17 nM 和 49 nM。
5,6-Didehydroginsenoside Rd 是一种从三七干根中分离出的达玛烷型皂甙。
L-甲硫氨酸盐酸盐是一种甲硫氨酸(HY-13694)衍生物[1]。
Bevemipretide是一种可生物降解的二氧化硅水凝胶复合材料,Bevemipretide 可用于眼部适应症的研究。
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
桃叶珊瑚苷 (Aucubin) 是一类环烯醚萜苷,具有广泛的生物活性,包括抗炎、抗菌、抑制疼痛及抗肿瘤等功效。
7-O-Geranylscopoletin 是来自 Atalantia monophylla 根的香豆素。Atalantia monophylla 的各个部分已被用于民间医学,用于治疗慢性风湿病,麻痹,解痉,兴奋剂和偏瘫等多种用途。