Ecamsule二钠是一种广谱UVA过滤器,可用于防晒产品。Ecamsule可减少太阳辐射引起的生物损伤,如嘧啶二聚体形成、p53蛋白积累或胶原酶2表达[1][2]。
1-棕榈酰基-2-羟基-sn-甘油-3-PE是一种溶血磷脂酰基受体。1-棕榈酰基-2-羟基-sn-甘油-3-PE用作结构相关的脂质控制[1]。
NEK6 inibitor 8(ZINC05007751)是NIMA相关激酶NEK6的新型抑制剂,IC50为3.4 uM,化合物8对NEK1和NEK6具有很强的选择性,而对NEK2,NEK7和NEK9没有观察到显着活性；对一组人癌细胞系的分散抗增殖活性(IC50<100 uM)。
CB-7921220是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的抑制剂。
Revdofilimab(ABBV-368)是一种抗OX40的人IgG1激动剂单克隆抗体。其中,OX40是TNF受体超家族的一员,在活化和记忆T细胞亚群和T调节细胞上表达[1]。
单甲基紫草酯激活PI3K/AKT通路,在神经损伤中起保护作用。单甲基紫草酯可以提高SHSY-5Y细胞的存活能力,抑制线粒体膜电位(MMOP)的破坏,抑制细胞凋亡。单甲基紫草酯还降低了中动脉闭塞(MCAO)大鼠脑组织中的氧化应激水平,改善了缺血性中风(IS)大鼠的神经损伤[1]。
CID5721353 是一种 BCL6 抑制剂,IC50 为 212 μM,Ki值为 147 μM。
LY231617是一种有效的血脑屏障渗透性抗氧化剂。LY231617是大脑中的神经保护剂,可用于神经疾病的研究[1][2]。
羟二酮具有全身麻醉作用。羟二酮是一种神经活性类固醇,可用于麻醉相关研究[1][2]。
Malic enzyme inhibitor ME1 (ME1) 是一种参与糖酵解,柠檬酸循环,NADPH 产生,谷氨酰胺代谢和脂肪生成的多功能蛋白质。Malic enzyme inhibitor ME1 调节提供烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADPH) 的主要途径之一,NADPH 通过维持细胞质中的氧化还原平衡和生物合成过程对癌细胞生长至关重要。Malic enzyme inhibitor ME1 破坏癌细胞中的代谢并通过诱导衰老或凋亡来抑制癌细胞生长。
[6]-Gingerol是从生姜中分离的活性物质,具有多种生物活性,包括抗癌,抗炎和抗氧化。
(3R,5R)-3,5-二乙酰氧基-1-(3,4-二羟基苯基)-7-(4-羟基苯基)庚烷,一种从姜黄根茎中提取的二芳基庚烷,具有多种生物和药理活性,包括抗氧化、抗肝毒性、抗炎、抗增殖、止吐和抗肿瘤活性[1]。
1-乙酰萘-d3是氘标记的1-乙酰萘[1]。
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB,对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
PARP1-IN-7是聚ADP核糖聚合酶-1(PARP1)作为抗癌剂的抑制剂。
Cbz-Tyr-Ala-OH是一种可以通过肽筛选找到的多肽。肽筛选是一种主要通过免疫测定汇集活性肽的研究工具。肽筛选可用于蛋白质相互作用、功能分析、表位筛选,特别是在制剂研发领域[1]。
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
甲磺酸川芎嗪(Ro 1-9569)是囊泡单胺转运体VMAT2的可逆抑制剂,Kd值为1.34 nM。甲磺酸川芎嗪可用于研究与多动运动障碍相关的疾病,如亨廷顿病[1][2][3]。
Butaprost 是一种选择性前列腺素 E 受体 (EP2) 激动剂,对 鼠类 EP2 受体的 Ki 值为 2.4 μM。Butaprost 对鼠类 EP1,EP3 和 EP4 受体的活性较低。Butaprost 可有效减轻肾纤维化。
Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1,CDK5,GSK-3β 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 5 nM,7 nM,80 nM。
(R) -卡维地洛-d4是氘标记的(R)-卡维地洛。(R) -卡维地洛((R)-BM 14190)是卡维地洛的R-对映体,是一种非选择性β/α-1阻滞剂。(R) -卡维地洛对阿霉素(DOX)的血管或心脏毒性具有保护作用【1】。
cFMS-IN-2 是一种 FMS 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.024 μM。
Enniatin complex 是一种主要从 Fusarium 真菌中分离出的环己蛋白酶肽混合物,具有离子载体、抗生素和体外降血脂特性。Enniatin complex 抑制酰基辅酶 A 如胆固醇酰基转移酶并诱导一些癌细胞凋亡。
抗肿瘤药物-88表现出强大的抗有丝分裂活性,并在G2/M期阻滞细胞。抗肿瘤药物-88破坏CYP1A1表达的乳腺癌症细胞中的微管和细胞骨架。抗肿瘤药物-88也是CYP1A1的竞争性抑制剂(Ki:1.4μM)[1]。
BQCA是高度选择性的M1 mAChR变构调节剂。
Petunidin 3-芸香苷是一种天然产物,可从加拿大山茱萸中分离出来[1]。
AKT-IN-8是一种有效的AKT抑制剂,对AKT1、AKT2和AKT3的IC50s分别为4.46、2.44和9.47 nM【1】。
AZD0095是一种选择性的口服活性MCT4抑制剂(IC50:1.3nM)。AZD0095与Cediranib(HY-10205)联合有效抑制NCI-H358异种移植物中的肿瘤生长[1]。
MASM7是有丝分裂融合蛋白激活剂,可通过有丝分裂蛋白实现线粒体融合[1]。