(-)-前胡素A是从前胡根中分离得到的天然产物。(-)-前胡素A通过激活NO/cGMP信号通路来放松回肠和气管平滑肌。(-)-前胡素A主要通过作为Ca2+内流阻断剂对高血压具有显著的治疗作用[1]。
新型高效蛋白磷酸酶抑制剂弹弓
CD3254 是一种有效的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。
Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。
Rizatriptan 苯甲酸盐(Maxalt)是 5-HT1激动剂。
Amino-PEG10-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
4-甲基戊酸-d11是氘标记的4-甲基戊酸[1]。4-甲基戊酸(异己酸)是一种短链脂肪酸(SCFA)[2]。
14-脱氧-11,12-二氢穿心莲糖苷是从a.paniculate中分离出来的一种化合物。
阿拉曲沙星是曲瓦沙星的肠外前药,是一种含L-丙氨酰-L-丙氨酰盐的氟萘啶酮。Alatrofloxacin的功能与其他氟喹诺酮类抗生素相似,因为它不仅具有通过干扰DNA合成杀死入侵生物体的抗生素活性,还具有免疫抑制活性[1]。
INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂,IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
Denecimig (Mim8) 是一种活化凝血因子 VIII 模拟人双特异性抗体,具有抗 FIXa 和抗 FX 臂,可有效刺激 FX 激活,从而在体外和体内产生有效的止血效果。
CSF1R-IN-12是一种有效的CSF1R抑制剂。集落刺激因子1(CSF-1,也称为巨噬细胞集落刺激因子,M-CSF)是一种重要的生长因子,控制骨髓祖细胞、单核细胞、巨噬细胞和巨细胞。CSF1R-IN-12具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2019134661A1,化合物1)[1]。
F-17是一种潜在的毒力因子抑制剂。F-17对生物膜、弹性蛋白酶、绿脓杆菌素和群集运动有非常显著的抑制作用。F-17对LasR和PqsR也有良好的结合作用。F-17没有明显的细胞毒性[1]。
Adrenomedullin (porcine) 是一种可调节血管舒张的多肽。Adrenomedullin (porcine) 内皮依赖性诱导大鼠主动脉舒张,IC50 值为2.4 nM。Adrenomedullin (porcine) 内皮非依赖性诱导猪冠状动脉舒张,IC50 值为 27.6 nM。
替卡斯咪唑(Norastemizole)是阿司咪唑的主要代谢产物,是一种有效的选择性H1受体拮抗剂。特卡斯特咪唑具有抗炎活性[1]。
PF-1163B是一种抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic)。
1,8-二甲基萘-d12是氘标记的1,8-二乙基萘[1]。
(±)-Trolline ((±)-Oleracein E) 是一种异喹啉生物碱,对呼吸道细菌具有抗菌活性,对 A 型和 B 型流感病毒具有抗病毒活性。(±)-Trolline 显着诱导 HSC 凋亡。(±)-Trolline 可用于肝纤维化的研究。
hCAIX-IN-14(化合物5a)是人CA IX的有效抑制剂,Ki值为134.8nM[1]。
BMS-604992(EX-1314)是一种选择性口服活性小分子生长激素促分泌受体(GHSR)激动剂。BMS-604992显示出高亲和力结合(Ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)。BMS-604992可刺激啮齿动物的食物摄入[1]。
gamma-secretase modulator 3是γ-secretase调节剂。
Br-Boc-C2-azido 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
EPZ004777 是一种有效的选择性 DOT1L 抑制剂,IC50 为 0.4 nM。
Triciribine phosphate (TCN-P) 通过变构机制抑制酰胺磷酸核糖基转移酶,影响嘌呤从头生物合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 还抑制 IMP 脱氢酶,这是鸟苷核苷酸合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 不影响连接酶活性。
神经紧张素(1-8)是一种具有生物活性的肽。
11-羟基糖醇通过调节RARα和维生素D3受体(VDR)来调节细胞内受体的磺酰化[1]。
Altechromone A 是一种可以从 Polygonum cuspidatum 中分离得到的天然产物。