674343-47-6

• 常用中文名：BMS-604992
• 常用英文名：BMS-604992
• CAS号：674343-47-6
• 分子式：C₂₄H₃₂ClN₇O₅
• 分子量：534.00800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GHSR
• 发布时间：2017-02-02 12:51:24
• 更新时间：2024-01-10 10:48:53
• BMS-604992(EX-1314)是一种选择性口服活性小分子生长激素促分泌受体(GHSR)激动剂。BMS-604992显示出高亲和力结合(Ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)。BMS-604992可刺激啮齿动物的食物摄入[1]。

名称

• 英文名: [3-[(1S)-1-[(2-amino-2-methylpropanoyl)amino]-2-phenylmethoxyethyl]-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-5-yl]methyl N-(2-amino-2-oxoethyl)-N-methylcarbamate,hydrochloride
• 英文别名: ex-1314; unii-l5x0e796ob

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₂ClN₇O₅
• 分子量: 534.00800
• 精确质量: 533.21500
• PSA: 171.65000
• LogP: 4.38670

生物活性

• 描述: BMS-604992(EX-1314)是一种选择性口服活性小分子生长激素促分泌受体(GHSR)激动剂。BMS-604992显示出高亲和力结合(Ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)。BMS-604992可刺激啮齿动物的食物摄入[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GHSR
• 靶点:

  EC50: 0.4 nM (GHSR), Ki: 2.3 nM (GHSR)[1]

• 体外研究: BMS-604992对ghrelin受体具有高亲和力结合(Ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)[1]。
• 体内研究: BMS-604992(500μg/kg；i、 p。；与溶媒处理的小鼠相比,5分钟)导致胃排空显著增加[1]。BMS-604992(1～1000mg/kg；p、 o。；1小时)显示了1小时时间点血浆浓度的剂量线性增加,并导致与溶媒处理对照组相比,食物摄入的剂量响应性增加,最小有效剂量约为10 mg/kg[1]。BMS-604992(300 mg/kg；p、 o。；5~20分钟)在5分钟时间点产生显著差异。[1]。BMS-604992(500μg/kg；i、 p。；4小时)与经载体处理的对照组相比,食物摄入量增加约2倍[1]。动物模型：C57BL/6小鼠剂量：500μg/kg给药：腹腔注射。；5分钟结果：与溶媒处理的小鼠相比,导致胃排空显著增加。动物模型：C57BL/6小鼠剂量：1~1000mg/kg给药：P.o。；1小时结果：在1小时的时间点,血浆浓度呈剂量线性增加,与溶媒处理的对照组相比,引起食物摄入的剂量响应性增加,最小有效剂量约为10 mg/kg。动物模型：SD大鼠剂量：300mg/kg给药：P.o。；5~20分钟结果：在5分钟时间点观察到显著差异。动物模型：雄性GhrR-KO和WT小鼠剂量：500μg/kg给药：I.p。；4小时结果：与溶媒处理的对照组相比,食物摄入增加约2倍。
• 参考文献:

  [1]. Charoenthongtrakul S, et, al. Enhanced gastrointestinal motility with orally active ghrelin receptor agonists. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jun;329(3):1178-86.