BMS-604992结构式
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常用名 | BMS-604992 | 英文名 | BMS-604992 |
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| CAS号 | 674343-47-6 | 分子量 | 534.00800 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C24H32ClN7O5 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
BMS-604992用途BMS-604992(EX-1314)是一种选择性口服活性小分子生长激素促分泌受体(GHSR)激动剂。BMS-604992显示出高亲和力结合(Ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)。BMS-604992可刺激啮齿动物的食物摄入[1]。 |
| 英文名 | [3-[(1S)-1-[(2-amino-2-methylpropanoyl)amino]-2-phenylmethoxyethyl]-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-5-yl]methyl N-(2-amino-2-oxoethyl)-N-methylcarbamate,hydrochloride |
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| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | BMS-604992(EX-1314)是一种选择性口服活性小分子生长激素促分泌受体(GHSR)激动剂。BMS-604992显示出高亲和力结合(Ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)。BMS-604992可刺激啮齿动物的食物摄入[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
EC50: 0.4 nM (GHSR), Ki: 2.3 nM (GHSR)[1] |
| 体外研究 | BMS-604992对ghrelin受体具有高亲和力结合(Ki=2.3nm)和强大的功能活性(EC50=0.4nm)[1]。 |
| 体内研究 | BMS-604992(500μg/kg；i、 p。；与溶媒处理的小鼠相比,5分钟)导致胃排空显著增加[1]。BMS-604992(1～1000mg/kg；p、 o。；1小时)显示了1小时时间点血浆浓度的剂量线性增加,并导致与溶媒处理对照组相比,食物摄入的剂量响应性增加,最小有效剂量约为10 mg/kg[1]。BMS-604992(300 mg/kg；p、 o。；5~20分钟)在5分钟时间点产生显著差异。[1]。BMS-604992(500μg/kg；i、 p。；4小时)与经载体处理的对照组相比,食物摄入量增加约2倍[1]。动物模型：C57BL/6小鼠剂量：500μg/kg给药：腹腔注射。；5分钟结果：与溶媒处理的小鼠相比,导致胃排空显著增加。动物模型：C57BL/6小鼠剂量：1~1000mg/kg给药：P.o。；1小时结果：在1小时的时间点,血浆浓度呈剂量线性增加,与溶媒处理的对照组相比,引起食物摄入的剂量响应性增加,最小有效剂量约为10 mg/kg。动物模型：SD大鼠剂量：300mg/kg给药：P.o。；5~20分钟结果：在5分钟时间点观察到显著差异。动物模型：雄性GhrR-KO和WT小鼠剂量：500μg/kg给药：I.p。；4小时结果：与溶媒处理的对照组相比,食物摄入增加约2倍。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C24H32ClN7O5 |
|---|---|
| 分子量 | 534.00800 |
| 精确质量 | 533.21500 |
| PSA | 171.65000 |
| LogP | 4.38670 |
| ex-1314 |
| unii-l5x0e796ob |
