Curculigoside 是 C. orchioide 中的主要皂苷,具有显着的抗氧化,抗骨质疏松,抗抑郁和神经保护作用。通过调节 JAK/STAT/NF-κB 信号传导途径,在体内和体外表现出显着的抗关节炎作用。
抗蚜威-d6是氘标记的敌草隆。敌草隆是一种苯脲类除草剂,通过阻止ATP和NADH的形成来抑制光合作用。敌草隆(2500 ppm,膳食)增加男性膀胱尿路上皮癌的发病率
S 2101 是一个赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,其 IC50 值为 0.99 μM, Ki 值为 0.61 μM,Kinact/Ki 值为 4560 M/s。
AA 497 是一种支气管扩张剂。
Porphyra 334 是一种抗氧化剂和抗光老化剂。Porphyra 334 抑制 UVA 照射后 ROS 的产生和 MMPs 的表达。
AGI-24512是用于治疗癌症的甲硫氨酸腺苷转移酶2A (MATA2 ) 抑制剂。 AGI-24512在体外阻断MTAP缺失的癌细胞的生长。
TGFβRI-IN-2 (compound 18) 是一种有效的,选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂,pIC50 和 pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。
Ac-IHIHIQI-NH2是一种对漆酶模拟物具有高催化活性的纤维形成七肽。Ac-IHIHIQI-NH2在自组装过程中对疏水性对硝基苯基(ONp)酯底物表现出选择性[1][2]。
ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1＇ 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
H-Trp-Trp-Trp-OH是一种由色氨酸组成的三肽。H-Trp-Trp-Trp-OH具有抗菌活性[1]。
3'-叠氮基-3'-脱氧-5-碘尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
白果新酸 (Ginkgolic Acid C13:0) 是一种天然防龋药,具有抑菌的活性。
(R) -法曲唑((R)-CGS 16949A；FAD286)是一种有效的非甾体抑制剂[1]。(R) -法曲唑还抑制人胎盘芳香化酶(pIC50=6.17)和醛固酮生物合成。(R) -法曲唑逆转自发性高血压心力衰竭大鼠的心脏纤维化[1][2]。
MRS1220是一种高度有效和选择性的人类A3腺苷受体(hA3AR)拮抗剂,Ki为0.59 nM,在中枢神经系统疾病的研究中具有治疗潜力[1]。MRS1220可减少体内胶质母细胞瘤的肿瘤大小和血管形成[2]。
CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride 是一种 β Adrenergic Receptor 配体。 CGP 12177 hydrochloride 是 β1- 和 β2-AR 的高亲和力拮抗剂。 CGP 12177 hydrochloride 还显示出以较低的亲和力与 β3-AR 相互作用,并对啮齿动物和人类 β3-AR 表现出部分激动剂活性。 CGP 12177 hydrochloride 对大鼠肺动脉中的 α1-AR 表现出部分激动剂特性。
4-(3-Methyl-5-oxo-2-pyrazolin-1-yl)benzoic acid 具有降血糖活性,遵循基于对口服葡萄糖过度充电的响应的机制。
Sutchuenmedin A是一种异戊烯基黄酮类化合物。Sutchuenemedin A是从淫羊藿70%乙醇提取物中分离出来的[1]。
BF 227 是 PET 淀粉样显像探针的一个候选,其对 Aβ1-42 的 Ki 值为 4.3 nM。
LSD1-UM-109 是一种强效且可逆的 LSD1 抑制剂,IC50 为 3.1 nM。LSD1-UM-109 抑制细胞生长,在 MV4;11 急性白血病细胞系中的 IC50 值为 0.6 nM,在 H1417 小细胞肺癌细胞系中的 IC50 值为 1.1 nM。
2-萘-1,3,4,5,6,7,8-d7-胺是氘标记的2-萘-胺[1]。
Enokizumab(MEDI-528)是一种靶向白介素(IL)-9的单克隆抗体。IL-9主要通过增加气道中的肥大细胞数量和活性来调节气道炎症、粘液生成、气道高反应性和气道纤维化的发展[1]。
p-Hydroxyphenethyl anisate 是Notopterygium Radix 的主要活性成分。
WAY-100135盐酸是突触前和突触后5-HT1A受体的选择性拮抗剂,大鼠海马5-HT1A受体的IC50为34 nM。WAY-100135二盐酸盐具有潜在的抗精神病特性[1][2]。
Ro 41-3290 是一种催眠剂,是 Ro 41-3696 的去甲基化衍生物。Ro 41-3696 是一种苯二氮卓类 (benzodiazepine) 受体的部分激动剂。
胸腺素(THF-γ2)是一种免疫调节八肽,胸腺体液因子γ2。在37°C时,胸腺素在人、大鼠和小鼠血液中的半衰期小于6分钟[1]。
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C2-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
Macarangioside D是一种大柱头葡萄糖苷,具有自由基清除活性[1]。
[Ac-Tyr1,D-Phe2]GRF 1-29,酰胺(人),一种生长激素释放因子(GRF)类似物,是一种血管活性肠肽(VIP)拮抗剂[1]。
Aloenin (Aloenin A) 是一类从芦荟中分离出的蒽醌类。Aloenin 具有有效的清除过氧自由基的活性,对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性。