| 描述 |
S 2101 是一个赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,其 IC50 值为 0.99 μM, Ki 值为 0.61 μM,Kinact/Ki 值为 4560 M/s。
|
| 相关类别 |
|
| 靶点 |
IC50: 0.99 μM (LSD1)[1] Ki: 0.61 μM (LSD1)[1]
|
| 体外研究 |
S2101是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂,IC50为0.99μM,Ki为0.61μM,Kinact/Ki为4560M/s。 S2101还显示出对MAO-B(Ki =17μM,Kinact/Ki = 18M/s)和MAO-A(Ki =110μM,Kinact/Ki = 60M/s)的低得多的抑制活性。用S 2101处理HEK293T细胞导致H3K4me2水平的剂量依赖性增加,其必须通过LSD1的失活积累。在S2101处理过程中,核提取物中组蛋白H3和LSD1的量基本上不受影响。因为用1μMS2101处理产生的H3K4me2水平与50μM2-PCPA引发的水平相似,所以假设S 2101在人细胞中具有比2-PCPA强大约50倍的LSD1抑制活性[1]。
|
| 激酶实验 |
HEK293T细胞在含有10％FBS和100单位/ mL青霉素，100μg/ mL链霉素抗生素溶液的Dulbecco改良Eagle培养基中在100℃培养皿中在37℃下在5％CO 2气氛下生长。将约70％汇合的细胞用S 2101处理24小时，分离，并用冰冷的PBS冲洗数次。根据制造商的说明，使用提取试剂盒制备核提取物。每种核提取物在10至20％SDS-聚丙烯酰胺凝胶上电泳，然后转移至硝酸纤维素膜。用一抗检测膜上的蛋白质，然后用二抗检测，用化学发光系统检测。使用图像分析仪[1]可视化带强度。
|
| 参考文献 |
[1]. Mimasu S, et al. Structurally designed trans-2-phenylcyclopropylamine derivatives potently inhibit histone demethylase LSD1/KDM1 . Biochemistry. 2010 Aug 3;49(30):6494-503.
|
