1976038-41-1

• 常用中文名：TGFβRI-IN-2
• 常用英文名：TGFβRI-IN-2
• CAS号：1976038-41-1
• 分子式：C₂₀H₁₅ClFN₅O₂
• 分子量：411.82
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 ALK
• 发布时间：2020-01-23 18:17:51
• 更新时间：2024-01-02 21:06:34
• TGFβRI-IN-2 (compound 18) 是一种有效的,选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂,pIC50 和 pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。

名称

• 中文名: TGFβRI-IN-2
• 英文名: TGFβRI-IN-2

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₅ClFN₅O₂
• 分子量: 411.82
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: TGFβRI-IN-2 (compound 18) 是一种有效的,选择性的和口服活性的激活素样激酶 5 (ALK 5) 抑制剂,pIC50 和 pEC50 值分别为 7.6 和 6.63。TGFβRI-IN-2 在高剂量时会在体内产生心脏毒性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: ALK 5[1]

• 体外研究: TGFβRI-IN-2(化合物18)在1μM处对MAP3K2(MEKK2)的抑制率为31%,IC50值为2.2μM[1]。
• 体内研究: TGFβRIIN 2(口服给药；50, 150和500 mg/kg；5天)诱导心血管毒性,其特征是心脏瓣膜瓣膜间质细胞增殖、中性粒细胞存在、出血和纤维蛋白沉积(1)。动物模型：大鼠[1]剂量：50、150、500mg/kg给药：口服给药；50、150、500mg/kg给药；5d结果：中、高剂量组均诱发心脏瓣膜病。
• 参考文献:

  [1]. Wang H, et al. Design, synthesis and optimization of novel Alk5 (activin-like kinase 5) inhibitors.Bioorg Med Chem Lett. 2016 Sep 1;26(17):4334-9.