N-乙酰多巴胺二聚体-3(化合物11)是一种天然产物,可在Aspongopus chinensis中找到[1]。
IU1-248是IU1的衍生物,是一种有效的选择性USP14抑制剂,IC50为0.83 μM。
(+)-Cloprostenol 是前列腺素 F2α 的类似物,为选择性的 prostaglandin receptor 激动剂。
CCT 007093是PPM1D抑制剂,能选择性地降低人肿瘤细胞株活力。
GLP-1R激动剂4是一种有效的GLP-1R激动剂。胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是由下消化道L细胞分泌的一种肠道降血糖激素。GLP-1R激动剂4具有研究糖尿病的潜力(摘自专利WO2019239319A1,化合物96)[1]。
Tetrahydrobiopterin 是芳香族氨基酸羟化酶的辅因子, 也是一氧化氮合酶 (NOS) 的必需辅因子。
Bcl-2-IN-4是一种有效的口服活性选择性Bcl-2抑制剂,IC50为1.5 nM。Bcl-2-IN-4的选择性是Bcl-xL的200倍(IC50为411nm)。Bcl-2-IN-4抑制RS4；11 IC50为2.7 nM的细胞增殖(WO2021180040A1；化合物2)[1]。
HCV-IN-33(化合物-3i)是一种HCV进入抑制剂[1]。
盐酸甲硝唑(SC326421)是一种口服活性硝基咪唑抗生素,可用于研究厌氧菌感染。长期应用盐酸甲硝唑可跨越血脑屏障,引起炎症和骨骼肌收缩[1][2][3][4]。
RH01386是一种小分子,可保护胰腺β细胞免受内质网应激诱导的细胞死亡；增加人类原代β细胞和啮齿动物β细胞系的存活率,这些细胞系受到ER应激物(包括棕榈酸酯)的影响；还可恢复ER应激受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。
NSC745887(化合物25)是一种抗癌剂。NSC745887在所有60种癌细胞系中表现出剂量依赖性的增殖抑制作用【1】。
Triphala 是阿育吠陀的多草药配方,Triphala 由三种草本植物 Terminalia chebula,Terminalia bellerica,和 Phyllanthus emblica 组成[1]。Triphala 抑制 NF-κB 活化。Triphala 发挥抗真菌 (antifungal) 作用[2]。具有抗脂肪形成,抗炎,抗肿瘤效果。
抗结核药物-26(化合物32)是一种口服活性抗结核药物,抗结核分枝杆菌H37Rv的细胞外IC50为0.50μM,细胞内IC50为0.51μM。抗结核药物-26具有良好的代谢稳定性,心脏毒性风险低,无遗传毒性[1]。
Invopressin(化合物42)是血管加压素V1A受体部分激动剂(EC50:1.0nM)。Invopressin可用于肝硬化的研究,包括细菌性腹膜炎、HRS2和难治性腹水[1]。
(+)-trans-Isolimonene 是从香精油中提取的一种单萜化合物。
BrBzGCp2 是乙二醛酶 1 (GLO1) 的抑制剂,其 GC50 为 4.23 μM (HL-60 细胞)。BrBzGCp2 具有抗肿瘤和神经保护活性。
SC-58125 是一种有效的和选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 0.04 μM。SC-58125 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性,还可以抑制炎症部位的水肿并具有镇痛作用。
2-((叔丁氧羰基)((1-(羟甲基)环丙基)甲基)氨基)乙酸乙酯是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
N-(氨基-PEG1)-N-双(PEG2-炔丙基)是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
Cotoin 是从 Garcinia virgate 茎皮中分离出的一种天然产物。
ITX3是无毒性的TrioN(N-terminal GEF domain of the multidomain Trio protein)抑制剂,IC50为76 uM,能体外抑制TrioN刺激的RhoG交换。
Isoguvacine hydrochloride是 GABA 受体激动剂。
DBCO-PEG9-DBCO 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
SM 16是有口服活性的TGF-beta I型受体 ( ALK5) 抑制剂。
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
凋亡诱导剂3(化合物3)是一种选择性触发凋亡和晚期凋亡的凋亡诱导剂。凋亡诱导剂3对癌细胞具有细胞毒性[1]。
甲磺酸西地那非是一种口服活性和选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂。甲磺酸西地那非可用于研究勃起功能障碍和癌症[1]。